Le collyre Ksalakom est un médicament antiglaucome qui est utilisé activement en ophtalmologie. Après application, vous aurez une merveilleuse opportunité de réduire la pression intraoculaire.
Ksalak gouttes pour les yeux - médicament anti-glaucome
Si vous envisagez de prendre ces gouttes, souvenez-vous qu'avant l'utilisation, il est nécessaire de lire les instructions. L'action de ce médicament commencera après 8 heures.
Mode d'emploi Xalacom indique que le timolol et le latanoprost sont l'ingrédient actif principal. La composition des gouttes contient également d'autres composants, notamment:
Ce sont les principaux composants de la composition. A l'avenir, ils contribueront à la réduction de la pression intraoculaire.
Les gouttes oculaires Ksalkom contiennent des informations selon lesquelles les gouttes peuvent réduire la pression en raison du double mécanisme d’action. Le latanoprost affecte la réduction de pression due à la sortie d'humeur aqueuse. Il n'a aucun effet sur le liquide intraoculaire. L'effet maximal est visible 2 heures après l'application.
Timolol est capable de bloquer les récepteurs bêta. Cette substance peut être partiellement absorbée dans la circulation sanguine et excrétée du corps seulement après 6 heures. Après son action, la production de liquide intra-oculaire diminuera et en raison de cette pression chutera.
Instructions Xalacom indique que le médicament doit être utilisé pour le glaucome à angle ouvert, ainsi que pour l'augmentation de la pression intra-oculaire. Pendant l’étude, vous pouvez également trouver des informations selon lesquelles l’utilisation du médicament n’est pas recommandée si vous rencontrez les problèmes suivants:
Si vous ne rencontrez pas ces problèmes, vous pouvez prendre le médicament, mais consultez d’abord votre médecin.
L'utilisation de gouttes pour les yeux Xalac doit être indiquée par un médecin. S'il ne le fait pas, vous pouvez trouver dans les instructions que le médicament doit être utilisé 1 goutte une fois par jour. Si vous avez manqué l’installation, l’instillation doit alors être effectuée dans le mode habituel. Augmenter la dose est interdite.
Les experts ont ensuite mené des recherches qui ont permis de déterminer que le médicament n’avait pas d’effet sur votre corps. Des effets similaires ne peuvent être causés que par certains composants contenus dans la composition. Chez 20% des personnes prenant ces gouttes, on observe une pigmentation accrue de l'iris. Il n’ya rien de terrible en cela et dans la plupart des cas, il disparaîtra à la fin de la réception. Xalacom peut également causer:
Bouteille de gouttes pour les yeux Xalac
Ces problèmes sont assez rares et peuvent dans la plupart des cas se produire si vous avez violé l'application.
En cas de surdosage, une hyperhémie de la conjonctive ou une irritation des yeux peuvent commencer à se développer. Si vous tombez sur une surdose de timolol contenue dans la composition, vous risquez alors de présenter: un trouble du rythme cardiaque, une diminution de la pression artérielle et un bronchospasme.
Pour le moment, il n'y a pas d'informations sur la recherche. Si vous envisagez d’utiliser des gouttes avec d’autres bêta-bloquants, des médicaments antiarythmiques, des cholinomimétiques, des glycosides cardiaques, il peut se produire dans ce cas une forte diminution de la pression artérielle. Ces gouttes ne devraient être prescrites qu'au médecin, car il étudiera les caractéristiques de votre corps.
Ceci est un médicament d'ordonnance. En cas de glaucome de la tête, il convient de l'utiliser avec une extrême prudence. Si vous utilisez des lentilles de contact, vous devez les retirer. Vous ne pouvez porter des lentilles que 15 minutes après avoir chuté. Un flacon ouvert doit être conservé dans un endroit sombre et la température de stockage ne doit pas dépasser 8 degrés.
Le prix des gouttes pour les yeux en Russie aujourd'hui est de 800 roubles.
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KSALAKOM manuel d'instruction
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Xalac - gouttes oculaires utilisées comme agent thérapeutique du glaucome.
Après l’instillation, les gouttes affectent les processus et les mécanismes affectant la formation de liquide intraoculaire, réduisant ainsi la pression intraoculaire.
Les gouttes appartiennent à la catégorie des médicaments antiglaucomateux puissants et constituent dans ce groupe une sorte de "leader" en vitesse.
Attention! L'outil agit dans la première heure après l'instillation et l'effet thérapeutique dure au moins six heures.
Les Xalac sont des gouttes combinées qui ont un double effet sur les organes de la vision: premièrement, les symptômes typiques du glaucome sont supprimés (même de petites améliorations de la vision sont possibles), et deuxièmement, le médicament réduit activement la pression intraoculaire.
À la base de cet agent ophtalmologique, deux composants actifs sont impliqués: le timolol et le latanoprost.
Le timolol entre dans la catégorie des bloqueurs des bêta-adrénorécepteurs de type non sélectif.
La substance n’est que partiellement absorbée dans la circulation sanguine, car elle a une activité sympathomimétique relativement faible, mais en même temps, elle affecte les membranes cellulaires des tissus oculaires, en stabilisant leur état.
La demi-vie du médicament par les reins est observée dans les six heures qui suivent l'instillation.
Cet outil agit directement sur les mécanismes de production de liquide intraoculaire.
Cela aide à arrêter la croissance de la pression intraoculaire et à stabiliser ses performances.
La deuxième substance active - le latanoprost - est un agoniste des récepteurs de la FP et améliore de manière significative la sortie du liquide intraoculaire, mais n'affecte pas ses mécanismes de sécrétion.
Le volume le plus important de cette substance est absorbé par la cornée et atteint sa concentration maximale dans les deux heures suivant l’instillation.
À l'aide! Le médicament est destiné uniquement à un usage thérapeutique dans le traitement des patients de plus de 18 ans.
Selon les instructions d'utilisation, xalac est instillé avec une goutte dans chaque œil une fois par jour. Des doses excessives peuvent entraîner des effets secondaires.
Si l’un des jours du traitement ne correspond pas à l’instillation - le lendemain, l’instillation de deux gouttes dans un œil est inacceptable: le traitement se poursuit de la manière habituelle.
Il s’agit d’un médicament à action étroite, très utilisé pour réduire la pression intraoculaire et exclusivement pour le glaucome à angle ouvert, quels que soient la gravité de son évolution et son stade de développement.
Le principal problème en termes de compatibilité du xalacome avec d'autres médicaments est son ingrédient actif, le timolol.
Possibilité de perturbation du rythme cardiaque et d'abaissement critique de la pression artérielle en cas de chute simultanée de la prise des médicaments suivants:
Attention L'utilisation de gouttes pendant le traitement avec l'insuline est dangereuse pour les personnes sujettes aux manifestations spontanées d'hypoglycémie, car cette maladie peut se manifester secrètement avec une combinaison de traitements avec de tels médicaments.
En monothérapie (lorsque le xalac est utilisé comme médicament principal et unique), la dilatation des pupilles ne se produit pas, mais ceci n'est pas caractéristique pour de telles gouttes, une conséquence peut être observée lorsque les gouttes sont associées à de l'adrénaline.
À ce jour, l'outil est un médicament ophtalmologique présentant le maximum d'effets secondaires possibles, notamment:
Souviens toi! En raison du nombre d'effets secondaires, le médicament n'est délivré que sur ordonnance et le patient doit subir un examen préliminaire approfondi.
L'instillation de xalacom est strictement interdite aux personnes présentant les contre-indications suivantes:
En outre, les gouttes sont contre-indiquées chez les femmes enceintes et les mères allaitantes.
Pour les personnes atteintes de diabète et celles qui, au moins une fois dans leur vie, sont confrontées à la glycémie, cet outil doit être pris avec prudence.
Gardez à l'esprit! Dans xalacom, en plus des composants actifs de latanoprost et de timolol (à une concentration de 0,005% et 5%, respectivement), il existe d'autres composants auxiliaires:
Dans les chaînes de pharmacies, les gouttes sont vendues dans des bouteilles en plastique de 2,5 ml.
Le stockage de la bouteille, qui n’a pas encore été ouvert, est valable vingt-quatre mois, à compter de la date de fabrication indiquée sur l’emballage.
Une bouteille ouverte ne peut être conservée plus de 28 jours à compter de la date d’ouverture. La température de stockage optimale chute - + 2- + 8 degrés.
Besoin de savoir! Xalacoma n'a pas beaucoup d'analogues, mais ils ont tous un avantage: un nombre d'effets secondaires beaucoup moins important.
Parmi ces médicaments actuellement en vente, on trouve:
Les gouttes pour les yeux de Xalac sont des médicaments de première classe et il est impossible de les trouver pour moins de 700 roubles par bouteille dans les pharmacies russes.
Tu devrais savoir! Le médicament est utilisé uniquement pour le traitement du glaucome à angle ouvert acquis.
Il n’existe actuellement aucune statistique sur le traitement des formes néovasculaires et congénitales de la maladie.
Dans les crises aiguës de glaucome de la forme à angle fermé, l'agent n'est également pas prescrit car aucun essai clinique du médicament n'a été réalisé dans de telles situations.
Dans xalacom, le chlorure de benzalkonium est utilisé comme agent de conservation, ce qui a un effet néfaste sur les optiques à contact souple, de sorte que ces lentilles doivent être retirées avant l’instillation. Après 15 minutes, l'optique peut être réutilisée.
Quelques instants après l’instillation, vous devez vous asseoir ou vous allonger dans une atmosphère détendue.
C'est important! Pendant ce temps, il se produira devant les yeux une gêne et une turbidité caractéristiques d'un tel médicament, après quoi vous pourrez reprendre vos activités habituelles.
«Je peux dire, d'après ma propre expérience, que Xalac est le seul remède qui m'a aidé à réduire la pression intra-oculaire.
Mais c’est là que s’arrêtent tous les avantages des gouttes - il a trop d’effets secondaires, je pense donc que ce remède est excessivement coûteux.
Pour le moment, je dois utiliser ces gouttes, mais j'attends avec impatience mes dépenses constantes après l'enterrement - une opération est imminente, après quoi je n'aurai plus besoin d'un xalac ».
Konstantin Fedorovich, 52 ans.
«J'utilise Xalacom depuis presque six mois. Comme d’autres médicaments, il diminue rapidement la pression intraoculaire et la similitude s’achève là.
Après des interruptions au cours du traitement avec d’autres gouttes, le niveau de PIO a atteint le niveau précédent, et avec ce remède, il s’est stabilisé.
Et bien que les indicateurs soient encore loin de la normale, ils ne deviennent pas des valeurs critiques, comme c'était le cas auparavant. »
Anna Sedova, Vologda.
Dans cette vidéo, vous apprendrez comment fonctionne le collyre Xalac:
Xalacom est l’un des rares médicaments à prendre avec une prudence accrue.
Vous devez d'abord être examiné par un ophtalmologiste, mais même son approbation de telles gouttes dans le cas de chaque patient ne garantit pas que le remède ne provoquera pas d'effets secondaires.
Et si cela se produit, le médicament doit être annulé immédiatement.
Gouttes oculaires sous la forme d'une solution claire et incolore.
Excipients: chlorure de benzalkonium (en solution à 50%) - 200 μg, hydrogénophosphate de sodium anhydre - 2,89 mg, dihydrogénophosphate de sodium monohydraté - 6,39 mg, chlorure de sodium - 4,1 mg, eau j / - jusqu'à 1 ml.
2,5 ml - compte-gouttes en polyéthylène (1) - emballages en carton avec contrôle de la première ouverture.
Antiglaucoma, un médicament composé de deux principes actifs: le latanoprost et le timolol. Le mécanisme d'abaissement de la PIO dans le latanoprost et le timolol est différent, ce qui procure une réduction supplémentaire de la PIO par rapport à l'effet de l'utilisation de chacun de ces composants en monothérapie.
Le latanoprost, un analogue de la prostaglandine F2α, est un agoniste sélectif du récepteur prostanoïde FP et réduit la PIO en augmentant le débit d'humeur aqueuse, principalement par la voie uvéosclérale ainsi que par le réseau trabéculaire. Le latanoprost n'a pas d'effet significatif sur la production d'humeur aqueuse et sur la perméabilité de la barrière hémato-ophtalmique.
Pendant le traitement à court terme, le latanoprost ne provoque pas de fuite de fluorescine dans le segment postérieur de l'œil pendant la pseudophakie. Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques, il n'a pas d'effet pharmacologique significatif sur les systèmes cardiovasculaire et respiratoire.
Le timolol est un bloqueur bêta1 et bêta2-adrénergique non sélectif. Il n’a pas d’activité sympathomimétique interne significative, n’a pas d’effet dépressif direct sur le myocarde, ne possède pas d’activité stabilisatrice de la membrane et anesthésique local.
Le blocage des récepteurs β-adrénergiques provoque une diminution du débit cardiaque chez les personnes en bonne santé et les patients souffrant de maladie cardiaque. Chez les patients présentant une altération sévère de la fonction myocardique, les bêta-bloquants peuvent inhiber l’effet stimulant du système nerveux sympathique, indispensable au bon fonctionnement du cœur.
Le blocage des récepteurs β adrénergiques dans les bronches et les bronchioles entraîne une augmentation de la résistance des voies respiratoires sous l’influence du système nerveux parasympathique. Un tel effet peut être dangereux pour les patients souffrant d'asthme bronchique et d'autres maladies bronchospastiques.
L'utilisation du maléate de timolol sous forme de gouttes ophtalmiques entraîne une diminution de la PIO élevée et normale, indépendamment de la présence ou de l'absence de glaucome. Une augmentation de la PIO est un facteur de risque majeur de perte de champs visuels par glaucome. Plus la PIO est élevée, plus le risque de perte de champ visuel et de lésion du nerf optique est élevé.
Le mécanisme exact de réduction de la PIO sous l'action du maléate de timolol n'est pas installé. Les résultats de la tonographie et de la fluorométrie suggèrent que le mécanisme d’action principal pourrait être associé à une diminution de la formation d’humeur aqueuse. Cependant, certaines études ont également noté une légère augmentation du débit sortant d'humeur aqueuse. De plus, l'inhibition de la synthèse accrue de l'AMP cyclique provoquée par une stimulation β-adrénergique endogène est possible. Aucun effet de timolol sur la perméabilité de la barrière ophtalmique de sang n'a été noté.
L'action du médicament Xsalac se produit dans la première heure après l'application, l'effet maximum étant observé dans les 6-8 heures.Avec l'utilisation répétée, une diminution adéquate de la PIO persiste 24 heures après l'administration.
L’interaction pharmacocinétique entre le latanoprost et le maléate de timolol n’a pas été établie bien que 1 à 4 heures après l’administration de Xalacom, la concentration de l’acide de latanoprost dans l’humour aqueux était environ 2 fois supérieure à celle obtenue en monothérapie.
Le latanoprost, en tant que précurseur de médicament, pénètre bien à travers la cornée tout en étant hydrolysé en une forme biologiquement active (acide). La Cmax dans l'humeur aqueuse est atteinte 2 heures après l'application topique. La biodisponibilité systémique de l'acide de latanoprost après l'application topique de gouttes oculaires est de 45%.
Vd est 0,16 ± 0,02 l / kg. Le latanoprost acide est déterminé dans l'humidité de l'eau pendant les 4 premières heures et dans le plasma - uniquement pendant la première heure après l'administration topique. La liaison aux protéines plasmatiques est de 87%.
Le latanoprost subit une hydrolyse dans la cornée sous l'influence des estérases pour former un acide biologiquement actif. Le latanoprost acide entrant dans la circulation systémique est métabolisé principalement dans le foie par bêta-oxydation des acides gras pour former des métabolites 1,2-dinor et 1,2,3,4-tétranor.
Le latanoprost acide est rapidement excrété dans le plasma sanguin. T1 / 2 est de 17 min. La clairance plasmatique est de 0,4 l / h / kg. La clairance systémique est d'environ 7 ml / min / kg. Les métabolites sont principalement excrétés par les reins: après l'administration topique, environ 88% de la dose est excrétée dans les urines.
La malaxate de timolol dans l'humeur aqueuse est atteinte au bout d'une heure.Une partie de la dose est absorbée par voie systémique et 10 à 20 minutes après l'administration topique du médicament, 1 goutte dans chaque œil 1 fois / jour (300 µg / jour) dans le plasma atteint la Cmax ng / ml
Métabolisme et excrétion
Le maléate de timolol est largement métabolisé dans le foie. Le maléate T1 / 2 de timolol à partir du plasma dure environ 6 heures.Les métabolites, ainsi que certains maléates de timolol non modifiés, sont excrétés par les reins.
- pour réduire la pression intra-oculaire élevée chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou de pression intra-oculaire élevée avec une efficacité insuffisante de la monothérapie avec latanoprost ou timolol.
- les maladies réactives des voies respiratoires (y compris l'asthme bronchique ou une indication de sa présence dans l'histoire);
- BPCO sévère;
- Blocs AV II et III sans contrôle d'un stimulateur artificiel;
- insuffisance cardiaque sévère cliniquement;
- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité d'utilisation ne sont pas établies);
- hypersensibilité au latanoprost, au timolol ou à des composants auxiliaires du médicament.
Le médicament est utilisé avec prudence dans le glaucome inflammatoire, néovasculaire, à angle fermé, le glaucome à angle ouvert en association avec la pseudophakie, le glaucome pigmentaire (en raison du manque d'expérience suffisante du médicament); aphakie, pseudophakie avec rupture de la capsule postérieure du cristallin; chez les patients présentant des facteurs de risque connus d'œdème maculaire (dans le cas d'un traitement par le latanoprost, des cas d'œdème maculaire, y compris une cystoïde, sont décrits); kératite herpétique dans l'histoire; Degré de blocage AV I (les bêta-bloquants affectent négativement la durée de l'impulsion dans le muscle cardiaque); troubles circulatoires périphériques (par exemple, syndrome de Raynaud sévère ou maladie de Raynaud); chez les patients atteints de maladies de la cornée, car Le médicament peut provoquer une muqueuse des yeux secs.
L'utilisation de Xalac chez les patients présentant une forme active de kératite herpétique et de kératite herpétique récurrente, associée notamment à l'utilisation d'analogues de la prostaglandine F2α, doit être évitée.
Timolol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de BPCO et uniquement dans les cas où le bénéfice potentiel de l’utilisation du médicament pour un patient dépasse le risque.
Adultes (y compris les patients âgés) - 1 goutte dans l'œil affecté (a) 1 fois / jour.
Comme pour l'utilisation de gouttes oculaires, il est recommandé d'appuyer immédiatement après l'instillation de chaque goutte sur le point lacrymal inférieur situé au coin interne de l'œil sur la paupière inférieure pendant 2 minutes.
La fréquence des effets indésirables est présentée selon la classification suivante: très souvent ≥ 10%, souvent ≥ 1% et
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/INSTRUCTIONS
sur l'utilisation du médicament à des fins médicales
1 ml de solution contient:
ingrédients actifs: latanoprost - 50 µg, maléate de timolol - 6,83 mg (équivalent à 5 mg de timolol);
excipients: chlorure de benzalkonium (en solution à 50%) 200 µg, hydrogénophosphate de sodium anhydre 2,89 mg, dihydrogénophosphate de sodium monohydraté 6,39 mg, chlorure de sodium 4,10 mg, eau pour préparations injectables jusqu'à 1 ml.
Description:
Solution incolore transparente.
remède combiné anti-glaucome (synthèse de la prostaglandine F2α analogue + β-bloquant)
Code ATX: S01ED51
Pharmacodynamique
La préparation Xalac contient deux ingrédients actifs: le latanoprost et le timolol.
Le mécanisme de réduction de la pression intraoculaire (PIO) augmentée de ces composants est différent, ce qui permet une réduction supplémentaire de la PIO par rapport à l'effet obtenu avec l'utilisation de chacun de ces composants en monothérapie.
Le latanoprost, un analogue de la prostaglandine F2α, est un agoniste sélectif du récepteur prostanoïde FP et réduit la PIO en augmentant le débit d'humeur aqueuse, principalement par la voie uvéosclérale ainsi que par le réseau trabéculaire. Il a été établi que le latanoprost n’a pas d’effet significatif sur la production d’humeur aqueuse et sur la perméabilité de la barrière hémato-ophtalmique. Pendant le traitement à court terme, le latanoprost ne provoque pas de fuite de fluorescine dans le segment postérieur de l'œil pendant la pseudophakie. Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques, le latanoprost n'a pas d'effet pharmacologique significatif sur les systèmes cardiovasculaire et respiratoire.
Le timolol est un bloquant β1 et β2-adrénergique non sélectif qui n'a pas d'activité sympathomimétique interne significative et qui n'a pas d'effet inhibiteur direct sur le myocarde ni d'effet anesthésique local (stabilisant la membrane).
Le blocage des récepteurs β-adrénergiques provoque une diminution du débit cardiaque chez les personnes en bonne santé et les patients souffrant de maladie cardiaque. Chez les patients présentant une altération grave de la fonction myocardique, les β-bloquants peuvent inhiber l’effet stimulant du système nerveux sympathique, nécessaire au bon fonctionnement du cœur.
Le blocage des récepteurs β adrénergiques dans les bronches et les bronchioles entraîne une augmentation de la résistance des voies respiratoires sous l’influence du système nerveux parasympathique. Un effet similaire peut être dangereux pour les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'autres maladies bronchospastiques (voir la section "Contre-indications" et "Instructions spéciales").
L'utilisation de timolol sous forme de gouttes ophtalmiques entraîne une diminution de la PIO élevée et normale, indépendamment de la présence ou de l'absence de glaucome. Une augmentation de la PIO est un facteur de risque majeur de perte de champs visuels par glaucome. Plus la PIO est élevée, plus le risque de perte de champ visuel et de lésion du nerf optique est élevé.
Le mécanisme exact de réduction de la PIO sous l'action du timolol n'est pas installé. Les résultats de la tonographie et de la fluorophotométrie suggèrent que le mécanisme d’action principal pourrait être associé à une diminution de la formation d’humeur aqueuse. Cependant, certaines études ont également noté une légère augmentation des flux sortants. En outre, le mécanisme d'inhibition de la synthèse accrue de l'AMP cyclique provoquée par une stimulation endogène des récepteurs β-adrénergiques est également possible. Aucun effet de timolol sur la perméabilité de la barrière ophtalmique de sang n'a été noté.
La combinaison de latanoprost et de timolol commence dans l’heure et l’effet maximal est observé dans les 6-8 heures.
Avec une utilisation répétée, une réduction adéquate de la PIO persiste pendant 24 heures après l'administration.
Pharmacocinétique
Les interactions pharmacocinétiques entre le latanoprost et le timolol n’ont pas été établies, bien que 1 à 4 heures après l’utilisation de la préparation combinée, la concentration de l’acide de latanoprost dans l’humour aqueux était environ deux fois supérieure à celle obtenue en monothérapie.
Latanoprost:
Aspiration
Le latanoprost, forme de précurseur de médicament, est absorbé par la cornée, où il s'hydrolyse en un acide biologiquement actif. Il est établi que la concentration dans l'humeur aqueuse atteint un maximum environ deux heures après l'administration topique.
Distribution
Le volume de distribution est de 0,16 ± 0,02 l / kg. Le latanoprost acide est déterminé dans l'humidité de l'eau pendant les 4 premières heures et dans le plasma - uniquement pendant la première heure après l'administration topique.
Métabolisme
Le latanoprost subit une hydrolyse dans la cornée sous l'action des estérases pour former un acide biologiquement actif. Le latanoprost acide, entrant dans la circulation systémique, est métabolisé principalement dans le foie par la β-oxydation des acides gras avec formation de métabolites 1,2-dinor et 1,2,3,4-tétranor.
Enlèvement
Le latanoprost acide est rapidement éliminé du plasma - demi-vie (t1 / 2) = 17 min. La clairance plasmatique est de 0,40 l / h / kg. La clairance systémique est d'environ 7 ml / min / kg. Après application topique de gouttes oculaires, la biodisponibilité systémique de l'acide de latanoprost est de 45%. La communication avec les protéines plasmatiques est de 87%. Les métabolites sont principalement excrétés par les reins: après l'administration topique, environ 88% de la dose administrée est excrétée dans les urines.
Timolol:
La concentration de timolol dans l'humeur aqueuse atteint son maximum environ 1 heure après l'application du collyre. Une partie de la dose est soumise à une absorption systémique et la concentration plasmatique maximale de 1 ng / ml est atteinte 10 à 20 minutes après l'utilisation du médicament, une goutte dans chaque œil une fois par jour (300 μg / jour). La demi-vie du timolol plasmatique est d'environ 6 heures. Le timolol est métabolisé activement dans le foie. Les métabolites, ainsi qu'une certaine quantité de timolol inchangé, sont excrétés dans l'urine.
Réduction de la pression intra-oculaire (PIO) augmentée chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d’hypertension oculaire avec manque d’efficacité de la monothérapie pour certains composants du médicament.
Maladies réactives des voies respiratoires, incl. asthme bronchique (ou indication de ses antécédents), BPCO sévère; bradycardie sinusale, syndrome sinusal du malade, bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire de grade II à III sans contrôle par un stimulateur artificiel, insuffisance cardiaque cliniquement sévère, choc cardiogénique: hypersensibilité au latanoprost, au timolol ou à d’autres composants du médicament, jusqu’à 18 ans; non installé).
Avec soin
Glaucome inflammatoire, néovasculaire, à angle de fermeture, glaucome à angle ouvert associé à une pseudophakie, glaucome pigmentaire (en raison du manque d'expérience suffisante du médicament); aphakie, pseudophakie avec rupture de la capsule postérieure du cristallin, patients présentant des facteurs de risque connus d'œdème maculaire (pour le traitement par le latanoprost, des cas d'œdème maculaire, y compris de cystoïde, sont décrits); une histoire de kératite herpétique; bloc auriculo-ventriculaire de degré I (les β-bloquants ont un effet négatif sur le temps d'impulsion dans le muscle cardiaque); troubles circulatoires périphériques (par exemple, syndrome de Raynaud sévère ou maladie de Raynaud).
L'utilisation de Xalac ® doit être évitée chez les patients présentant une forme active de kératite herpétique et une kératite herpétique récurrente, notamment associée à l'utilisation d'analogues de la prostaglandine F2α.
Timolol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique et uniquement dans les cas où le bénéfice potentiel de l’utilisation du médicament pour un patient dépasse le risque.
Xalac doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de maladies de la cornée, car le médicament peut provoquer un dessèchement de la membrane muqueuse des yeux.
Les études contrôlées adéquates dans les femmes enceintes n'ont pas été conduites. Lors des études épidémiologiques portant sur l'utilisation de β-bloquants à l'intérieur, il n'y avait aucun cas de malformation fœtale, mais le risque de retard de croissance intra-utérin était accru. En outre, des symptômes de blocage des récepteurs β-adrénergiques (tels que bradycardie, hypotension artérielle, altération de la fonction respiratoire et hypoglycémie) ont été détectés chez des nouveau-nés dont les mères avaient pris des récepteurs β-bloquants pendant leur grossesse. Si une femme enceinte a reçu un traitement par β-bloquants, une surveillance attentive de l’état du nouveau-né doit être effectuée dans les premiers jours suivant la naissance. À cet égard, l'utilisation du médicament Ksalakom pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus ou l'enfant.
Le latanoprost et ses métabolites peuvent être excrétés dans le lait maternel. Le timolol, utilisé sous forme de gouttes oculaires, a également été trouvé dans le lait maternel. Étant donné le risque d'effets indésirables graves chez les nouveau-nés allaités, ainsi que l'importance d'utiliser le médicament pour la mère, vous devez arrêter l'allaitement ou arrêter le médicament.
Adultes (y compris les personnes âgées) - une goutte dans l'œil affecté (a) une fois par jour. Comme pour l'utilisation de gouttes oculaires, afin de réduire l'effet systémique possible du médicament, il est recommandé d'appuyer immédiatement après l'installation de chaque goutte sur le point lacrymal inférieur situé au coin interne de l'œil sur la paupière inférieure. Cela doit être fait dans les 2 minutes.
La fréquence des effets indésirables est présentée selon la classification suivante:
Latanoprost:
De la part de l'organe de la vision: irritation des yeux (sensation de brûlure, sensation de sable dans les yeux, démangeaisons, fourmillements et sensation de corps étranger); érosion ponctuelle transitoire de l'épithélium cornéen, œdème des paupières, kératite; allongement, épaississement, augmentation du nombre et renforcement de la pigmentation des cils et des cheveux de vellus; iritis / uvéite; œdème maculaire (chez les patients atteints d'aphakie, chez les patients atteints de pseudophakie avec rupture de la capsule postérieure du cristallin ou chez les patients présentant des facteurs de risque de développement d'un œdème maculaire), y compris: la cystoïde; changer la direction de la croissance des cils, parfois irritante pour les yeux; vision floue, photophobie, modifications de la région péri-orbitale et des paupières, entraînant un approfondissement du sillon paupière supérieure, un œdème péri-orbitaire, des kystes de l'iris.
Depuis le système cardiovasculaire: exacerbation de l'angine de poitrine chez les patients coronariens, palpitations. Sur la partie de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, assombrissement de la peau des paupières et réactions cutanées locales sur les paupières. Du côté du système nerveux: vertiges.
Du côté du système respiratoire: asthme (y compris crises aiguës ou exacerbations de la maladie chez les patients ayant des antécédents d’asthme bronchique), essoufflement.
Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: douleur dans les muscles / articulations.
Réactions générales et locales: douleur thoracique non spécifique.
Infections: kératite herpétique.
Timolol (sous forme de gouttes pour les yeux):
Du côté du système immunitaire: réactions allergiques systémiques, y compris anaphylaxie, angioedème, réactions anaphylactiques, urticaire, prurit, éruption cutanée généralisée et généralisée.
Troubles métaboliques et nutritionnels: anorexie, symptômes cachés de l'hypoglycémie chez les patients diabétiques.
Troubles mentaux: changements de comportement et troubles mentaux, y compris confusion, hallucinations, anxiété, désorientation, nervosité, symptômes de dépression, perte de mémoire, insomnie, dépression et cauchemars.
A partir du système nerveux: ischémie cérébrale, accident vasculaire cérébral aigu, vertiges, aggravation des symptômes de myasthénie grave, paresthésie, somnolence, maux de tête, évanouissements.
De la part de l'organe de la vision: œdème maculaire cystoïde, sensibilité diminuée de la cornée; symptômes et signes d'irritation des yeux (par exemple, sensation de brûlure, démangeaisons, sensation de sable dans les yeux, larmoiement accru, rougeurs), blépharite, kératite, vision floue, muqueuse oculaire desséchée, érosion de la cornée, décollement de la choroïde après filtration, interventions chirurgicales; ptosis, troubles visuels, y compris modifications de la réfraction et de la diplopie.
De l'organe de l'audition et de l'appareil vestibulaire: acouphènes.
Troubles cardiaques: arythmie, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque chronique, arrêt cardiaque, blocage de la conduction intracardiaque, sensation de palpitations, progression de l'angine de poitrine.
Troubles vasculaires: claudication intermittente, pieds et mains froids, hypotension artérielle, syndrome de Raynaud.
Du côté du système respiratoire: bronchospasme (principalement chez les patients atteints d'une maladie bronchospastique antérieure), toux, essoufflement, congestion nasale, œdème pulmonaire et insuffisance respiratoire.
Sur le tractus gastro-intestinal: diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale, altération du goût, dyspepsie, nausée, vomissements, douleurs abdominales, fibrose rétropéritonéale.
Sur la partie de la peau et des tissus sous-cutanés: alopécie, pseudopemfigoïde, éruption cutanée, éruption ressemblant au psoriasis ou exacerbation du psoriasis.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: lupus érythémateux disséminé et myalgie.
Système reproducteur et glandes mammaires: diminution de la libido, impuissance, altération de la fonction sexuelle et maladie de La Peyronie.
Général et local: asthénie / fatigue, douleur thoracique, œdème.
Chez certains patients présentant des lésions cornéennes importantes, de très rares cas de calcification cornéenne ont été enregistrés en raison de l'utilisation de gouttes ophtalmiques contenant du phosphate.
Vous trouverez ci-dessous des informations sur une surdose de deux composants du médicament:
Latanoprost
En plus de l'irritation des yeux et de l'hyperémie conjonctivale, d'autres modifications indésirables de l'organe de la vision en cas de surdosage en latanoprost ne sont pas connues.
En cas d'ingestion de latanoprost à l'intérieur, les informations suivantes doivent être prises en compte: un flacon contenant 2,5 ml de solution contient 125 μg de latanoprost. Plus de 90% du latanoprost est métabolisé lors du premier passage par le foie. Une perfusion intraveineuse à une dose de 3 µg / kg chez des volontaires sains n'a provoqué aucun symptôme; toutefois, une dose de 5,5 à 10 µg / kg, des nausées, des douleurs abdominales, des vertiges, de la fatigue, des bouffées de chaleur et une transpiration ont été observés. Ces symptômes sont résolus 4 heures après l'arrêt de la perfusion. Chez les patients souffrant d’asthme bronchique modéré, l’administration de latanoprost dans les yeux à une dose 7 fois supérieure à la dose thérapeutique n’a pas provoqué de bronchospasme.
Timolol
Des cas de surdosage involontaire de timolol en gouttes oculaires sont décrits, entraînant des effets systémiques similaires à ceux observés lors de l'utilisation systémique de bloqueurs β-adrénergiques: vertiges, maux de tête, essoufflement, bradycardie, bronchospasme et arrêt cardiaque (voir la section «Effets secondaires»).
Dans une étude in vitro, il a été montré que la dialyse donnait du timolol facilement dérivé du plasma ou du sang total.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le timolol dialysé est aggravé.
En cas de surdosage, un traitement symptomatique est effectué.
Interaction avec d'autres médicaments
L'interaction du médicament Xalac avec d'autres médicaments n'a pas été spécifiquement étudiée.
Lors de l'utilisation du médicament Xalac chez les patients recevant des β-bloquants à l'intérieur, une diminution plus prononcée de la PIO ou une augmentation des manifestations systémiques des β-bloquants est probablement déconseillée. Par conséquent, l'utilisation locale simultanée de deux ou plusieurs β-bloquants n'est pas recommandée.
Lorsque deux analogues de prostaglandines sont instillés dans les yeux en même temps, une augmentation paradoxale de la PIO est décrite et, par conséquent, l'utilisation simultanée de deux ou plusieurs prostaglandines, leurs analogues ou dérivés, n'est pas recommandée.
Avec l'utilisation simultanée de timolol et d'épinéphrine, une mydriase s'est parfois développée.
En association avec le timolol et les médicaments énumérés ci-dessous, un effet additif est possible avec une diminution de la pression artérielle et / ou une bradycardie sévère:
• des bloqueurs des canaux calciques «lents»;
• agents entraînant une diminution de la teneur en catécholamines ou β-bloquants:
• médicaments antiarythmiques (y compris l'amiodarone);
• glycosides cardiaques;
• la guanéthidine.
Une augmentation de l'action des β-bloquants systémiques (par exemple, une diminution de la fréquence cardiaque, de la dépression) a été rapportée avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6 (par exemple, la quinidine, la fluoxétine, la paroxétine) et du timolol.
Les β-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémique des médicaments hypoglycémiques.
Avec l’annulation soudaine de la clonidine, une augmentation de la pression artérielle est constatée. Cette réaction peut être améliorée avec une utilisation simultanée avec des β-bloquants.
Ksalak ® ne doit pas être utilisé plus d'une fois par jour, car une administration plus fréquente de latanoprost entraîne un affaiblissement de l'effet d'abaissement de la PIO. Lorsque vous sautez une dose, la dose suivante doit être administrée à l'heure habituelle. Si le patient utilise simultanément d'autres gouttes oculaires, celles-ci doivent être appliquées à des intervalles d'au moins 5 minutes.
La préparation Xalac ® contient du chlorure de benzalkonium, qui peut être absorbé par les lentilles de contact. Des cas de kératopathie ponctuée et / ou de kératopathie ulcéreuse toxique ont été signalés, ainsi que lors de l'utilisation de chlorure de benzalkonium, une irritation des yeux et une décoloration des lentilles de contact souples peuvent survenir. Nous recommandons une surveillance attentive de l'état des patients qui utilisent Ksalak ® fréquemment ou pendant longtemps, dans lesquels on observe une sécheresse de la membrane muqueuse des yeux ou des affections de la cornée. Avant de laisser tomber instillation des lentilles de contact doit être retiré et les ré-installer après 15 minutes.
Latanoprost
Le latanoprost peut entraîner une augmentation progressive de la teneur en pigment brun de l'iris. Comme avec l'utilisation de latanoprost sous forme de gouttes oculaires, avec l'utilisation de Xalacom ®, une augmentation de la pigmentation de l'iris a été constatée dans 16 à 20% des cas chez tous les patients ayant reçu Xalac ® au cours de l'année (évaluée sur la base de photographies). Le changement de couleur des yeux est dû à une augmentation de la teneur en mélanine dans les mélanocytes stromaux de l'iris, plutôt qu'à une augmentation du nombre de mélanocytes eux-mêmes. Dans des cas typiques, une pigmentation brune apparaît autour de la pupille et s'étend de manière concentrique à la périphérie de l'iris. Dans ce cas, l'iris entier ou ses parties deviennent marron. Dans la plupart des cas, le changement de couleur est mineur et peut ne pas être établi cliniquement. Une augmentation de la pigmentation de l'iris d'un œil ou des deux yeux s'observe principalement chez les patients présentant une couleur mixte de l'iris, principalement à base de couleur brune. Le médicament n’a aucun effet sur les naevis et les irtigo iris: l’accumulation de pigment dans le réseau trabéculaire ou dans la chambre antérieure de l’œil n’est pas marquée.
Lors de la détermination du degré de pigmentation de l'iris pendant plus de 5 ans, aucun effet indésirable lié à une augmentation de la pigmentation n'a été détecté, même lors de la poursuite du traitement par le latanoprost. Chez les patients, le degré de réduction de la PIO était identique quelle que soit la présence ou l'absence d'une pigmentation accrue de l'iris. Par conséquent, le traitement par le latanoprost peut être poursuivi en cas de pigmentation accrue de l'iris. Ces patients doivent être surveillés régulièrement et, en fonction de la situation clinique, le traitement peut être interrompu.
Une augmentation de la pigmentation de l'iris est généralement observée au cours de la première année après le début du traitement, rarement au cours de la deuxième ou de la troisième année. Après la quatrième année de traitement, cet effet n'a pas été observé. Le taux de progression de la pigmentation diminue avec le temps et se stabilise après 5 ans. En termes plus lointains, les effets de la pigmentation accrue de l'iris n'ont pas été étudiés. Après l'arrêt du traitement, on n'a pas observé d'augmentation de la pigmentation brune de l'iris. Toutefois, le changement de couleur des yeux peut être irréversible. En relation avec l'utilisation du latanoprost, des cas d'assombrissement de la peau des paupières sont décrits, qui peuvent être réversibles.
Le latanoprost peut provoquer des modifications graduelles des cils et des cheveux tels que l'allongement, l'épaississement, l'augmentation de la pigmentation, l'augmentation de l'épaisseur et la modification de la direction de la croissance des cils. Les modifications apportées aux cils sont réversibles et disparaissent après l'arrêt du traitement.
Chez les patients qui utilisent des gouttes dans un seul œil, une hétérochromie peut se développer, qui peut aussi être irréversible.
Timolol
Lorsqu'ils sont appliqués localement, les β-bloquants peuvent présenter les mêmes réactions indésirables que lors de leur utilisation systémique. Les patients ayant des antécédents cardiaques graves doivent faire l’objet d’une surveillance constante afin d’identifier rapidement les symptômes de l’insuffisance cardiaque. Avec l'application topique de timolol, les réactions cardiaques et respiratoires suivantes peuvent survenir: progression de l'angine de Prinzmetal, ainsi que de troubles circulatoires périphériques et centraux, hypotension, insuffisance cardiaque fatale, réactions sévères du système respiratoire, notamment bronchospasme avec issue fatale chez les patients asthmatiques, bradycardiques.
Avant de procéder à une intervention chirurgicale extensive, il faut discuter de la possibilité d'éliminer progressivement les β-bloquants. Les médicaments de ce groupe altèrent la capacité du cœur à réagir à une stimulation réflexe des récepteurs β-adrénergiques, ce qui peut augmenter le risque d'anesthésie générale. Des cas d'abaissement grave et prolongé de la pression artérielle pendant l'anesthésie et des difficultés à rétablir et à maintenir les contractions cardiaques sont décrits. Pendant la chirurgie, les effets des β-bloquants peuvent être éliminés avec des doses suffisantes d’agonistes des adrénorécepteurs.
Les médicaments ayant un effet bloquant β-adrénergique peuvent bloquer l'effet agonistique systémique, tel que l'épinéphrine. Il est nécessaire d'avertir l'anesthésiste que le patient reçoit du timolol.
Les β-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des antidiabétiques et masquer les symptômes et les manifestations de l'hypoglycémie. Ils doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une hypoglycémie spontanée ou un diabète sucré (particulièrement labile), recevant de l'insuline ou des agents hypoglycémiants pour administration orale.
Le traitement par les β-bloquants peut masquer certains des principaux symptômes et manifestations de l'hyperthyroïdie. L'arrêt brutal du traitement peut aggraver la maladie.
Dans le traitement des β-bloquants chez les patients présentant une atopie ou des réactions anaphylactiques graves à divers allergènes lors de l'anamnèse, la réponse peut être améliorée par un contact répété avec ces allergènes. Dans ce cas, l’épinéphrine aux doses habituelles utilisées pour le soulagement des réactions anaphylactiques peut être inefficace.
Dans de rares cas, le timolol a entraîné une faiblesse musculaire accrue chez les patients atteints de myasthénie grave ou de symptômes myasthéniques (par exemple, diplopie, ptose, faiblesse généralisée).
Lorsqu’on utilise des agents abaissant la PIO, les cas de décollement de la choroïde après filtration sont décrits: opérations fistulantes (trabéculectomie et modifications, sinusotomie avec traumatisme à la diatherine, sclérectomie profonde non pénétrante et autres opérations fistulantes qui créent de nouvelles voies ou stimulent les voies de sortie existantes à l’intérieur du verre.
Impact sur la conduite et la performance d'activités potentiellement dangereuses
L'utilisation de gouttes oculaires peut causer une vision transitoire brouillée. Jusqu'à ce que cet effet disparaisse, les patients ne doivent pas conduire ou utiliser un équipement sophistiqué.
Gouttes pour les yeux; 2,5 ml de solution (gouttes pour les yeux) dans un flacon compte-gouttes (polyéthylène basse densité) avec un bouchon à vis et un bouchon sans filetage avec commande de première ouverture; sur un compte-gouttes avec l’instruction d’application dans un paquet en carton. Sur la face avant du paquet de carton, afin de contrôler la première ouverture, une ligne perforée est appliquée, ressemblant au contour des demi-anneaux; les surfaces latérales du paquet sont étroitement collées lorsque le médicament est emballé.
Conserver à une température de + 2 - + 8 ° C dans un endroit sombre. Conservez le flacon ouvert à une température ne dépassant pas + 25 ° C. Tenir hors de portée des enfants.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Gouttes oculaires sous la forme d'une solution claire et incolore.
Excipients: chlorure de benzalkonium (en solution à 50%) - 200 μg, hydrogénophosphate de sodium anhydre - 2,89 mg, dihydrogénophosphate de sodium monohydraté - 6,39 mg, chlorure de sodium - 4,1 mg, eau d / et - jusqu'à 1 ml.
2,5 ml - compte-gouttes en polyéthylène (1) - emballages en carton avec contrôle de la première ouverture.
Antiglaucoma, un médicament composé de deux principes actifs: le latanoprost et le timolol. Le mécanisme d'abaissement de la PIO dans le latanoprost et le timolol est différent, ce qui procure une réduction supplémentaire de la PIO par rapport à l'effet de l'utilisation de chacun de ces composants en monothérapie.
Le latanoprost est un analogue de la prostaglandine F2α - est un agoniste sélectif du récepteur FP des prostanoïdes et réduit la PIO en augmentant le débit d'humeur aqueuse, principalement par la voie uvéosclérale, ainsi que par le réseau trabéculaire. Le latanoprost n'a pas d'effet significatif sur la production d'humeur aqueuse et sur la perméabilité de la barrière hémato-ophtalmique.
Pendant le traitement à court terme, le latanoprost ne provoque pas de fuite de fluorescine dans le segment postérieur de l'œil pendant la pseudophakie. Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques, il n'a pas d'effet pharmacologique significatif sur les systèmes cardiovasculaire et respiratoire.
Timolol - bêta non sélectif1- et beta2-bloqueur. Il n’a pas d’activité sympathomimétique interne significative, n’a pas d’effet dépressif direct sur le myocarde, ne possède pas d’activité stabilisatrice de la membrane et anesthésique local.
Le blocage des récepteurs β-adrénergiques provoque une diminution du débit cardiaque chez les personnes en bonne santé et les patients souffrant de maladie cardiaque. Chez les patients présentant une altération sévère de la fonction myocardique, les bêta-bloquants peuvent inhiber l’effet stimulant du système nerveux sympathique, indispensable au bon fonctionnement du cœur.
Le blocage des récepteurs β adrénergiques dans les bronches et les bronchioles entraîne une augmentation de la résistance des voies respiratoires sous l’influence du système nerveux parasympathique. Un tel effet peut être dangereux pour les patients souffrant d'asthme bronchique et d'autres maladies bronchospastiques.
L'utilisation du maléate de timolol sous forme de gouttes ophtalmiques entraîne une diminution de la PIO élevée et normale, indépendamment de la présence ou de l'absence de glaucome. Une augmentation de la PIO est un facteur de risque majeur de perte de champs visuels par glaucome. Plus la PIO est élevée, plus le risque de perte de champ visuel et de lésion du nerf optique est élevé.
Le mécanisme exact de réduction de la PIO sous l'action du maléate de timolol n'est pas installé. Les résultats de la tonographie et de la fluorométrie suggèrent que le mécanisme d’action principal pourrait être associé à une diminution de la formation d’humeur aqueuse. Cependant, certaines études ont également noté une légère augmentation du débit sortant d'humeur aqueuse. De plus, l'inhibition de la synthèse accrue de l'AMP cyclique provoquée par une stimulation β-adrénergique endogène est possible. Aucun effet de timolol sur la perméabilité de la barrière ophtalmique de sang n'a été noté.
L'action du médicament Xsalac se produit dans la première heure après l'application, l'effet maximum étant observé dans les 6-8 heures.Avec l'utilisation répétée, une diminution adéquate de la PIO persiste 24 heures après l'administration.
L’interaction pharmacocinétique entre le latanoprost et le maléate de timolol n’a pas été établie bien que 1 à 4 heures après l’administration de Xalacom, la concentration de l’acide de latanoprost dans l’humour aqueux était environ 2 fois supérieure à celle obtenue en monothérapie.
Le latanoprost, en tant que précurseur de médicament, pénètre bien à travers la cornée tout en étant hydrolysé en une forme biologiquement active (acide). Cmax dans l'eau aqueuse, est atteinte 2 heures après l'application topique. La biodisponibilité systémique de l'acide de latanoprost après l'application topique de gouttes oculaires est de 45%.
Vd est 0,16 ± 0,02 l / kg. Le latanoprost acide est déterminé dans l'humidité de l'eau pendant les 4 premières heures et dans le plasma - uniquement pendant la première heure après l'administration topique. La liaison aux protéines plasmatiques est de 87%.
Le latanoprost subit une hydrolyse dans la cornée sous l'influence des estérases pour former un acide biologiquement actif. Le latanoprost acide entrant dans la circulation systémique est métabolisé principalement dans le foie par bêta-oxydation des acides gras pour former des métabolites 1,2-dinor et 1,2,3,4-tétranor.
Le latanoprost acide est rapidement excrété dans le plasma sanguin. T1/2 fait 17 min. La clairance plasmatique est de 0,4 l / h / kg. La clairance systémique est d'environ 7 ml / min / kg. Les métabolites sont principalement excrétés par les reins: après l'administration topique, environ 88% de la dose est excrétée dans les urines.
Cmax le maléate de timolol dans l'humeur aqueuse est atteint au bout d'une heure.Une partie de la dose est soumise à une absorption systémique et 10 à 20 minutes après l'administration topique du médicament, 1 goutte dans chaque œil 1 fois / jour (300 µg / jour) dans le plasma est atteintemax, composant 1 ng / ml.
Métabolisme et excrétion
Le maléate de timolol est largement métabolisé dans le foie. T1/2 Le maléate de timolol à partir du plasma dure environ 6 heures.Les métabolites, ainsi qu'une certaine quantité de maléate de timolol non modifié, sont excrétés par les reins.
- les maladies réactives des voies respiratoires (y compris l'asthme bronchique ou une indication de sa présence dans l'histoire);
- BPCO sévère;
- Blocs AV II et III sans contrôle d'un stimulateur artificiel;
- insuffisance cardiaque sévère cliniquement;
- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité d'utilisation ne sont pas établies);
- hypersensibilité au latanoprost, au timolol ou à des composants auxiliaires du médicament.
Le médicament est utilisé avec prudence dans le glaucome inflammatoire, néovasculaire, à angle fermé, le glaucome à angle ouvert en association avec la pseudophakie, le glaucome pigmentaire (en raison du manque d'expérience suffisante du médicament); aphakie, pseudophakie avec rupture de la capsule postérieure du cristallin; chez les patients présentant des facteurs de risque connus d'œdème maculaire (dans le cas d'un traitement par le latanoprost, des cas d'œdème maculaire, y compris une cystoïde, sont décrits); kératite herpétique dans l'histoire; Degré de blocage AV I (les bêta-bloquants affectent négativement la durée de l'impulsion dans le muscle cardiaque); troubles circulatoires périphériques (par exemple, syndrome de Raynaud sévère ou maladie de Raynaud); chez les patients atteints de maladies de la cornée, car Le médicament peut provoquer une muqueuse des yeux secs.
L'utilisation de Xalac chez les patients présentant une forme active de kératite herpétique et de kératite herpétique récurrente, associée notamment à l'utilisation d'analogues de la prostaglandine F, doit être évitée.2α.
Timolol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de BPCO et uniquement dans les cas où le bénéfice potentiel de l’utilisation du médicament pour un patient dépasse le risque.
Adultes (y compris les patients âgés) - 1 goutte dans l'œil affecté (a) 1 fois / jour.
Comme pour l'utilisation de gouttes oculaires, il est recommandé d'appuyer immédiatement après l'instillation de chaque goutte sur le point lacrymal inférieur situé au coin interne de l'œil sur la paupière inférieure pendant 2 minutes.
La fréquence des effets indésirables est présentée selon la classification suivante: très souvent ≥ 10%, souvent ≥ 1% et
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