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Comprimés pelliculés jaunes, ronds, biconvexes; en coupe transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Excipients: lactose monohydraté - 115 mg, cellulose microcristalline - 40 mg, croscarmellose sodique - 11,2 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire) - 9 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 2 mg, stéarate de magnésium - 2,8 mg.

La composition de l'enveloppe du film: (hypromellose - 4,8 mg, talc - 1,6 mg, dioxyde de titane - 0,826 mg, macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) - 0,72 mg, oxyde de fer jaune (oxyde de fer) - 0,054 mg) ou (mélange sec pour pelliculage, contenant de l’hypromellose (60%), du talc (20%), du dioxyde de titane (10,33%), du macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) (9%), de l’oxyde de fer jaune (oxyde de fer (0,67%)) - 8 mg.

15 pièces - Packs de cellules profilées (aluminium / PVC) (2) - Packs de carton.
30 pièces - Packs de cellules profilées (aluminium / PVC) (1) - Packs de carton.

Le losartan est un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1) pour l'administration orale. L'angiotensine II se lie sélectivement aux récepteurs AT1 présents dans de nombreux tissus (tissus musculaires lisses vasculaires, glandes surrénales, reins et cœur) et remplit plusieurs fonctions biologiques importantes, notamment la vasoconstriction et la libération d'aldostérone. L'angiotensine II stimule également la croissance des cellules musculaires lisses.

Le losartan et son métabolite pharmacologiquement actif (E 3174), tant in vitro qu'in vivo, bloquent tous les effets physiologiques de l'angiotensine II, quelle que soit leur source ou leur voie de synthèse. Le losartan se lie sélectivement aux récepteurs AT1: il ne lie ni ne bloque les récepteurs des autres hormones et canaux ioniques, qui jouent un rôle important dans la régulation de la fonction du système cardiovasculaire. En outre, le losartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), qui contribue à la dégradation de la bradykinine. Par conséquent, les effets secondaires indirectement associés à la bradykinine (par exemple, l'œdème de Quincke) se produisent assez rarement.

Lors de l'utilisation de losartan, l'absence d'influence de la rétroaction négative sur la sécrétion de rénine entraîne une augmentation de l'activité de la rénine plasmatique. L'augmentation de l'activité de la rénine entraîne une augmentation de la concentration plasmatique d'angiotensine II. Cependant, une activité antihypertensive et une diminution de la concentration d'aldostérone dans le plasma sanguin persistent, indiquant un blocage efficace des récepteurs de l'angiotensine II. Après l'arrêt du losartan, l'activité plasmatique de la rénine plasmatique et la concentration en angiotensine II ont diminué en l'espace de 3 jours pour atteindre les valeurs initiales observées avant le début de l'administration du médicament.

Le losartan et son métabolite actif ont une haute affinité pour les récepteurs de l'angiotensine II (type AT1).

La concentration de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin, ainsi que l’effet antihypertenseur du losartan, augmente avec l’augmentation de la dose du médicament.

L'effet antihypertenseur maximum se développe 3 à 6 semaines après le début du traitement.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, de protéinurie (plus de 2 g par jour), sans diabète sucré, l'utilisation du médicament réduit de manière fiable la protéinurie, l'excrétion d'albumine et d'immunoglobuline G (IgG).

Chez les femmes ménopausées souffrant d'hypertension artérielle et qui prenaient du losartan à une dose de 50 mg / jour pendant 4 semaines, aucun effet du traitement sur les concentrations rénales et systémiques de prostaglandines n'a été détecté.

Le losartan n'a aucun effet sur les réflexes végétatifs ni sur le niveau de noradrénaline dans le plasma sanguin.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le losartan à des doses allant jusqu'à 150 mg par jour ne provoque pas de modifications cliniquement significatives de la concentration en triglycérides, en cholestérol total et en cholestérol des lipoprotéines de haute densité. Le losartan n'affecte pas la glycémie à jeun aux mêmes doses. Le losartan a entraîné une diminution de la concentration sérique en acide urique (généralement inférieure à 0,4 mg / dL), qui a été maintenue au cours du traitement à long terme. Au cours d’essais cliniques contrôlés menés auprès de patients souffrant d’hypertension artérielle, il n’ya pas eu de cas de sevrage du médicament en raison d’une augmentation de la créatinine ou du potassium sériques.

Lorsqu'il est ingéré, le losartan est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité systémique du losartan est d'environ 33%, la prise alimentaire n'affecte pas la biodisponibilité du losartan. Les concentrations maximales moyennes de losartan et de son métabolite actif sont atteintes au bout de 1 h et de 3 à 4 h, respectivement.

Le losartan et son métabolite actif sont associés aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine) à plus de 99%. Le volume de distribution du losartan est de 34 litres. Le losartan ne pénètre pratiquement pas dans la barrière hémato-encéphalique.

Le losartan est sujet à l'effet de "passage primaire" par le foie, il est métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9 du cytochrome P450. Environ 14% d'une dose de losartan, administrée par voie intraveineuse ou orale, est convertie en son métabolite actif (EXP3174) avec un groupe carboxyle. Des métabolites biologiquement inactifs se forment également: deux plus importants (en raison de la chaîne butyle latérale hydroxylylée) et moins importants - le N-2-tétrazole-glucuronide.

La clairance plasmatique du losartan et de son métabolite actif est respectivement de 600 ml / min et 50 ml / min. La clairance rénale du losartan et de son métabolite actif est d'environ 74 ml / min et 26 ml / min, respectivement. Lorsque le losartan est pris par voie orale, environ 4% de la dose est excrétée par les reins sous forme inchangée et, dans les 6% de la dose, est éliminée par les reins sous forme de métabolite actif. Le losartan et son métabolite actif ont une pharmacocinétique linéaire lorsqu’ils sont ingérés à des doses allant jusqu’à 200 mg. Après administration orale, les concentrations plasmatiques de losartan et de son métabolite actif diminuent de façon polyexponentielle avec le T final.1/2 environ 2 et 6-9 h, respectivement.

Le losartan et ses métabolites sont éliminés dans la bile et les reins. Après l'ingestion de losartan, marqué au 14 C, environ 35% du marqueur radioactif est détecté dans l'urine et 58% dans les selles.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients particuliers

Les concentrations de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin de patients masculins âgés atteints d'hypertension artérielle ne diffèrent pas significativement de ces indicateurs chez les patients masculins plus jeunes atteints d'hypertension artérielle.

Les concentrations plasmatiques de losartan étaient 2 fois plus élevées chez les femmes atteintes d'hypertension artérielle que chez les hommes atteints d'hypertension artérielle. Les concentrations du métabolite actif chez les hommes et les femmes ne différaient pas. Cette différence pharmacocinétique apparente n’a pas de signification clinique.

Lorsque le losartan était pris par voie orale, les patients atteints de cirrhose d'origine légère ou modérée du losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin étaient respectivement 5 et 1,7 fois plus élevés que chez les jeunes volontaires masculins en bonne santé.

Les concentrations plasmatiques de losartan chez les patients présentant une clairance de la créatinine supérieure à 10 ml / min ne différaient pas de celles des patients présentant une fonction rénale normale. Chez les patients nécessitant une hémodialyse, la surface sous la courbe de concentration (ASC) est environ 2 fois plus grande que chez les patients à fonction rénale normale. Les concentrations plasmatiques du métabolite actif ne changent pas chez les patients présentant une insuffisance rénale ou les patients sous hémodialyse. Le losartan et son métabolite actif ne sont pas éliminés du sang par hémodialyse.

- réduire le risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires associées chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche, se traduisant par une diminution de l'incidence cumulative de la mortalité cardiovasculaire, de l'incidence des accidents vasculaires cérébraux et de l'infarctus du myocarde;

- protection rénale chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 présentant une protéinurie - ralentissement de la progression de l'insuffisance rénale, se traduisant par une diminution de la fréquence de l'hypercréininémie, de l'incidence de l'insuffisance rénale chronique au stade final nécessitant une hémodialyse ou une greffe du rein, des taux de mortalité et une protéinurie;

- Insuffisance cardiaque chronique avec échec du traitement avec les inhibiteurs de l'ECA.

- Hypersensibilité à l’un des composants du médicament;

- grossesse et allaitement;

- âge jusqu'à 18 ans;

- intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

- insuffisance hépatique sévère (aucune expérience d'utilisation);

- utilisation simultanée avec l'aliskiren chez les patients présentant un diabète sucré et / ou une insuffisance rénale (débit de filtration glomérulaire inférieur à 60 ml / min).

Avec prudence: insuffisance hépatique (moins de 9 points chez Child-Pugh), hypotension, réduction du volume sanguin (CBC), altération de l'équilibre électrolytique et hydrique, hyperkaliémie, sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose artérielle d'un rein unique, insuffisance rénale, conditions post-transplantation sténose rénale, sténose aortique et mitrale, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, antécédents d'œdème de Quincke, insuffisance cardiaque sévère (classe fonctionnelle classe IVHA IV), ischémie Eskaya maladie cardiaque, l'insuffisance cardiaque, troubles du rythme menaçant le pronostic vital, une maladie vasculaire cérébrale, hyperaldostéronisme primaire, l'insuffisance cardiaque avec insuffisance rénale sévère concomitante.

À l'intérieur, peu importe le repas.

Le médicament peut être pris en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs.

La dose initiale et d'entretien standard pour la plupart des patients est de 50 mg 1 fois par jour. L'effet antihypertenseur maximum est atteint 3 à 6 semaines après le début du traitement.

Chez certains patients, pour obtenir un effet plus important, la dose peut être augmentée à une dose quotidienne maximale de 100 mg une fois par jour.

Chez les patients présentant un volume de sang circulant réduit (par exemple, en cas de prise de diurétiques à fortes doses), la dose initiale du médicament doit être réduite à 25 mg 1 fois par jour (voir la section "Instructions particulières").

Il n'est pas nécessaire de sélectionner la dose initiale chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale, y compris les patients dialysés.

Il est recommandé aux patients présentant une insuffisance hépatique (moins de 9 points sur l’échelle de Child-Pugh) de prescrire le médicament à une dose initiale inférieure à 25 mg 1 fois par jour pendant la procédure d’hémodialyse, ainsi que les patients de plus de 75 ans.

Réduire le risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires associées chez les patients atteints d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche

La dose initiale standard du médicament est de 50 mg 1 fois par jour. À l’avenir, il est recommandé d’ajouter de l’hydrochlorothiazide ou d’augmenter la dose de Losartan à 100 mg (en tenant compte du degré de réduction de la pression artérielle) en une ou deux doses.

Protection rénale chez les patients atteints de diabète de type 2 et de protéinurie.

La dose initiale standard du médicament est de 50 mg 1 fois par jour. À l'avenir, il est recommandé d'augmenter la dose de Losartan à 100 mg 1 fois par jour, en tenant compte du degré de réduction de la pression artérielle. Le losartan peut être prescrit avec d'autres antihypertenseurs (diurétiques, bloqueurs des canaux calciques, alpha et bêta-adréno-bloquants, antihypertenseurs centraux), l'insuline et d'autres hypoglycémiants (dérivés de la sulfonylurée, glutazones et inhibiteurs de la glucosidase).

Insuffisance cardiaque chronique

La dose initiale du médicament est de 12,5 mg 1 fois par jour. En règle générale, la dose est ajustée avec un intervalle hebdomadaire (soit 12,5 mg 1 fois par jour, 25 mg 1 fois par jour, 50 mg 1 fois par jour) jusqu'à la dose d'entretien habituelle de 50 mg 1 fois par jour en fonction de la tolérance individuelle.

Dans la plupart des cas, le losartan est bien toléré, les effets indésirables sont faibles et transitoires et ne nécessitent pas l’arrêt du médicament.

http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/

Losartan

Description au 31 décembre 2014

  • Nom latin: Losartan
  • Code ATC: C09CA01
  • Ingrédient actif: Losartan (Losartan)
  • Fabricant: Teva Pharmaceutical Plant Co. Ltd (Israël)

La composition

La composition de ce médicament est l'ingrédient actif - losartan potassium dans la quantité de 25 mg / 50 mg / 100 mg, en fonction de la forme de la libération du médicament.

Comme substances auxiliaires sont utilisées:

  • lactose monohydraté;
  • cellulose microcristalline;
  • amidon prégélatinisé;
  • stéarate de magnésium en quantité.

La coque comprend:

  • alcool polyvinylique;
  • dioxyde de titane;
  • le macrogol;
  • talc.

Formulaire de décharge

  • Comprimés à 25 mg de couleur blanche sous la forme d'un ovale dans une pellicule de protection avec des inscriptions imprimées;
  • Comprimés à 50 mg de couleur blanche sous la forme d'un ovale pelliculé portant l'inscription «50»;
  • comprimés de 100 mg de couleur blanche sous la forme d'un ovale dans une pellicule recouverte du «100» marqué.

Action pharmacologique

Le losartan est un antagoniste sélectif et compétitif du bloqueur des récepteurs du sous-type AT1 dans divers tissus, notamment le cerveau, le cortex surrénalien, le foie, les reins, le coeur et le muscle lisse vasculaire, ce qui réduit l'effet de l'angiotensine II.

L'introduction de la substance active du médicament entraîne une diminution de la résistance périphérique totale (postcharge) et du retour veineux cardiaque (précharge). Tous les effets physiologiques de l'angiotensine II, y compris la stimulation de la libération d'aldostérone, sont bloqués par l'action du losartan. La réduction de la pression artérielle a lieu quel que soit l'état du système rénine-angiotensine. En raison de l'utilisation de ce médicament, l'activité de la rénine plasmatique augmente en raison de l'élimination de l'angiotensine II.

L’effet de ce médicament a été confirmé au cours de l’étude Life (Étude sur l’intervention du Losartan pour la réduction du point de terminaison de l’hypertension), à laquelle ont participé 9 193 personnes souffrant d’hypertension artérielle essentielle. Les sujets étaient âgés de 55 à 80 ans avec une pression artérielle de 160 à 200 mm de mercure. Après avoir reçu du losartan, cet indicateur a diminué de 13% et le taux de mortalité de ces patients a diminué de 25%.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Ce médicament a un effet hypotenseur immédiatement après la première administration orale. L'effet du médicament se traduit par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, qui est atteinte au plus 6 heures après l'administration. Après une journée, l'effet du médicament est réduit. Un effet hypotenseur stable est observé après 3-6 semaines de prise de Losartan.

Chez les personnes souffrant d'hypertension artérielle, ce médicament réduit l'excrétion de la protéinurie, de l'albumine et de l'immunoglobuline G. De plus, le principe actif contribue à stabiliser le contenu en urée du plasma sanguin sans affecter le contenu plasmatique en noradrénaline.

Le losartan se caractérise par une excellente absorption par le tractus gastro-intestinal. La capacité de la substance active à subir un métabolisme en un seul passage par le foie par carboxylation avec la participation de l’isoenzyme CYP2C9 est importante, ce qui en fait un métabolite actif.

La biodisponibilité systémique de la substance active est d'environ 33%. Après environ 60 minutes, la concentration maximale de la substance active dans le sérum est atteinte. La biodisponibilité du losartan n'est pas affectée par la prise de nourriture.

Le degré de pénétration du losartan à travers la barrière hémato-encéphalique est minime. Près de 99% de la substance est liée à l'albumine et à d'autres protéines plasmatiques.

La clairance plasmatique est d'environ 600 ml / min et 50 ml / min. La clairance rénale est d'environ 74 ml / min et 26 ml / min. Après la prise du médicament, environ 4% de la dose acceptée est excrétée par les reins dans un état inchangé et environ 6% est éliminée par les reins en tant que métabolite actif.

Fondamentalement, la substance active de ce médicament est excrétée par les reins et les intestins.

Indications d'utilisation

Les indications d'utilisation de Losartan sont les suivantes:

  • hypertension artérielle (état du corps avec une augmentation de la pression artérielle supérieure à 140 mm Hg. Art.);
  • insuffisance cardiaque chronique (affection pathologique dans laquelle l'activité du système cardiovasculaire ne fournit pas d'oxygène au corps tout d'abord au cours de l'exercice, puis au repos);
  • risque de développer des maladies du système cardiovasculaire, en particulier des accidents vasculaires cérébraux;
  • néphropathie diabétique (terme qui regroupe un complexe de lésions des artères, des artérioles, des tubules et des glomérules des reins, qui se développent à la suite de perturbations métaboliques des tissus des reins).

Contre-indications

Le losartan est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'un des composants du médicament, ainsi que pendant la période de portage et d'allaitement.

Effets secondaires

Lorsque vous prenez ce médicament, des effets indésirables peuvent survenir, que vous pouvez classer de manière conditionnelle en «commun» et «rare».

Il y a souvent des effets secondaires tels que:

  • douleur dans l'abdomen ou l'estomac;
  • état d'anxiété;
  • douleur de la vessie;
  • inclusions sanglantes dans l'urine;
  • vision floue;
  • des frissons;
  • sueurs froides;
  • le coma;
  • confusion des pensées;
  • pâleur de la peau;
  • la dépression;
  • difficulté à respirer;
  • miction douloureuse;
  • des vertiges;
  • palpitations cardiaques;
  • mictions fréquentes;
  • maux de tête;
  • faim accrue;
  • rythme cardiaque irrégulier;
  • douleur dans différentes parties du corps;
  • nausée ou vomissement;
  • engourdissement ou picotement dans les mains, les pieds, les lèvres;
  • des convulsions;
  • troubles de la parole;
  • respiration instable pendant l'exercice;
  • hématomes soudains et sans cause;
  • fatigue ou faiblesse;
  • lourdeur dans les jambes.

Beaucoup moins souvent, les effets indésirables suivants se produisent lors de la prise de Losartan:

  • douleur ou malaise à la poitrine;
  • oppression thoracique ou lourdeur;
  • malaise;
  • augmentation du rythme cardiaque;
  • incapacité de parler;
  • douleur ou inconfort au cou;
  • transpiration;
  • gonflement du visage;
  • cécité temporaire;
  • instabilité ou maladresse.

Losartan, mode d'emploi

Les comprimés de Losartan doivent être pris par voie orale sans être liés à la prise de nourriture. Le médicament est disponible sous forme de comprimés, qui doivent être avalés sans mâcher une fois par jour.

Instructions pour l'utilisation de Losartan pour diverses maladies:

  • Les patients atteints d'hypertension artérielle se voient prescrire une dose quotidienne de 50 mg une fois par jour. À la discrétion du médecin traitant, la dose quotidienne peut être augmentée à 100 mg par jour.
  • En cas d'insuffisance cardiaque chronique, le losartan est prescrit au stade initial de 12,5 mg par jour, après quoi la dose est doublée toutes les semaines.
  • Si nécessaire, réduire le risque de développer des maladies du système cardiovasculaire, le médicament est prescrit à une dose de 50 mg par jour.
  • En cas d'insuffisance hépatique, ce médicament est recommandé à une dose minimale de 25 mg par jour. Le même dosage est prescrit aux patients âgés de plus de 75 ans.

Pendant le traitement de toute maladie avec l'utilisation de Losartan, une surveillance stricte des indicateurs de pression artérielle est nécessaire.

Pour augmenter l'effet thérapeutique de ce médicament doit être effectuée dans le même temps, qui est généralement déterminé par un spécialiste. En cas d'oubli d'une dose, la dose suivante doit être prise au moment le plus proche de celui établi, avec l'ajustement ultérieur du moment de la prochaine dose. Il n'est pas recommandé de prendre une double dose de ce médicament.

Surdose

Les patients qui ont pris une surdose de ce médicament peuvent présenter des symptômes tels qu'une pression artérielle basse ou des palpitations cardiaques.

En cas de surdosage de Losartan, vous devez immédiatement faire appel à des spécialistes.

Interaction avec d'autres médicaments

Lorsque certains médicaments sont utilisés simultanément avec le losartan, des interactions médicamenteuses négatives peuvent en résulter. L'interaction peut se développer si le médicament est pris avec des médicaments, tels que des compléments alimentaires à base de potassium, des diurétiques épargneurs de potassium ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens. En outre, le corps métabolise les médicaments de différentes manières, de sorte que leur consommation conjointe avec ce médicament peut entraîner une augmentation extrême du contenu en substances actives.

Le potassium de losartan peut potentiellement interagir avec un certain nombre d'autres médicaments. Certains d'entre eux sont:

Interaction médicamenteuse avec les inhibiteurs de l'ECA

Le losartan fonctionne de la même manière que les inhibiteurs de l'ECA, bien que ce ne soit pas le cas. Ainsi, la combinaison de ces médicaments peut augmenter le risque de taux élevés de potassium (hyperkaliémie), de développement d'insuffisance rénale et de pression artérielle dangereusement basse.

Interactions médicamenteuses avec diurétique

La combinaison de ce médicament avec des diurétiques peut provoquer une forte diminution de la pression. Pour réduire le risque d'une telle manifestation, le médecin traitant doit ajuster la dose de Losartan.

Suppléments de potassium ou substituts de sel de potassium

Lorsque vous prenez ce médicament en association avec des produits contenant du potassium ou un substitut du sel contenant du potassium, le taux de potassium dans le sang peut devenir trop élevé. Cela peut causer de graves problèmes, y compris avec le système cardiovasculaire.

Diurétiques épargneurs de potassium

Tout en prenant du losartan et des diurétiques qui économisent le potassium, le corps peut les absorber différemment des attentes, ce qui conduit finalement à une augmentation des taux de potassium dans le sang.

Rifampicine (Rifadin, Rimactane, Rofact)

Dans ce cas, l'absorption de Losartan se produira différemment que prévu, ce qui pourrait entraîner une diminution du taux de substance active du médicament dans le corps.

Lithium (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

L'utilisation simultanée de losartan et de médicaments contenant du lithium peut entraîner une modification du métabolisme et une augmentation du taux de lithium dans le sang.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Si un patient souffre de maladie rénale ou d’insuffisance rénale, l’utilisation simultanée de ce médicament et d’AINS peut entraîner une détérioration de la santé et une détérioration de l’évolution de la maladie.

Conditions de vente

Le médicament est publié dans les pharmacies uniquement sur ordonnance.

Conditions de stockage

Losartan doit être conservé à la température ambiante, à l'abri de l'humidité et de la chaleur. Il est préférable de conserver les comprimés dans un récipient hermétique.

Ce médicament, comme tous les médicaments, doit être tenu hors de la portée des enfants.

Durée de vie

Comprimés à 50 mg: 5 ans.

Comprimés 100 mg: 3 ans.

Analogues de Losartan

Analogues Losartan a présenté un assez grand nombre. Les analogues, ce sont des synonymes pour ce médicament - ce sont des médicaments contenant le même principe actif et destinés au traitement des mêmes maladies. Les analogues du médicament incluent:

Avis Losartan

On trouvera des critiques de Losartan dans une grande variété sur des forums spécialisés. En général, les avis sur ce médicament sont positifs, ce qui confirme l’effet bénéfique du médicament. Cependant, il y a aussi des critiques, principalement sur le Losartan Richter, où les gens se plaignent d'effets secondaires fréquents. Je dois dire que les effets indésirables passent après plusieurs doses de ce médicament.

Price Losartan

Le prix du Losartan en ce qui concerne sa qualité et son impact réellement efficace sur le corps est très bas. Dans les pharmacies, ce médicament peut être acheté à des prix allant de 126 à 225 roubles, selon le nombre de comprimés par boîte.

http://medside.ru/lozartan

Losartan - official * mode d'emploi

INSTRUCTIONS
(information pour les experts)
sur l'usage médical du médicament

Numéro d'inscription:

Nom commercial: Losartan

Dénomination commune internationale:

Forme de dosage:

La composition
1 comprimé, enrobé, contient la substance active: losartan potassique 50 mg
Excipients: lactose, amidon de maïs, povidone, stéarate de magnésium, talc purifié.
Coquille: hypromellose, talc purifié, dioxyde de titane, oxyde de fer rouge, triacétine.

Description
Comprimés rose pâle, oblongs biconvexes, pelliculés, avec une encoche séparatrice sur un côté et une gravure «50» sur l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique:

Code ATH: C09CA01

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique
Un antihypertenseur est un antagoniste spécifique du récepteur de l’angiotensine II (sous-type ATI). Il inhibe la kinase II, une enzyme qui détruit la bradykinine. Réduit la résistance vasculaire périphérique totale (OPSS), la concentration d'adrénaline et d'aldostérone dans le sang, la pression sanguine (BP), la pression dans la circulation pulmonaire; réduit la postcharge, a un effet diurétique. Interfère avec le développement de l'hypertrophie du myocarde, augmente la tolérance à l'effort chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque.

Après une dose unique, l'effet hypotenseur (diminution de la pression artérielle systolique et diastolique) atteint son maximum au bout de 6 heures, puis diminue progressivement dans les 24 heures.

L'effet antihypertenseur maximal est atteint 3 à 6 semaines après le début du traitement.

Les données pharmacologiques indiquent que la concentration plasmatique de losartan chez les patients atteints de cirrhose du foie augmente de manière significative. Par conséquent, les patients ayant des antécédents de maladie du foie doivent être utilisés à une dose plus faible.

Pharmacocinétique
Le losartan est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 33%. A l'effet de "premier passage" dans le foie, il est métabolisé par carboxylation avec la participation de l'isoenzyme 2C9 du cytochrome P450 avec formation d'un métabolite actif. Communication avec les protéines plasmatiques - 99%.

Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de losartan est de 1 heure, le métabolite actif étant de 3-4 heures après l'ingestion. La demi-vie est de 1,5 à 2 heures et son métabolite principal est de 6 à 9 heures, respectivement. Environ 35% de la dose est excrétée dans les urines, environ 60% par l’intestin.

Indications d'utilisation

  • L'hypertension;
  • Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement d'association, avec intolérance ou échec d'un traitement par inhibiteurs de l'ECA).

Contre-indications

  • Hypersensibilité à la drogue; -
  • L'hypotension;
  • L'hyperkaliémie;
  • La déshydratation;
  • Grossesse et allaitement;
  • Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Posologie et administration
Losartan est pris par voie orale, quel que soit le repas, la multiplicité de la consommation - 1 fois par jour.

En cas d’hypertension, la dose quotidienne moyenne est de 50 mg. Dans certains cas, pour obtenir un effet plus important, la dose est augmentée à 100 mg en deux doses ou une fois par jour.

La dose initiale chez les patients insuffisants cardiaques est de 12,5 mg 1 fois par jour. En règle générale, la dose augmente avec un intervalle hebdomadaire (c.-à-d. 12,5 mg / jour, 25 mg / jour et 50 mg / jour) jusqu'à une dose d'entretien moyenne de 50 mg 1 fois par jour en fonction de la tolérabilité du médicament par le patient.

Lors de la prescription du médicament à des patients recevant des diurétiques à fortes doses, la dose initiale de Losartan doit être réduite à 25 mg 1 fois par jour. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients âgés ou chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, y compris les patients en hémodialyse. Les patients présentant une insuffisance hépatique doivent recevoir des doses plus faibles de Losartan.

Chez les patients âgés, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale, y compris les patients dialysés, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose initiale.

Utilisation pédiatrique
La sécurité et l'efficacité du médicament chez les enfants n'ont pas été établies.

Effets secondaires

* Effets indésirables marqués, dont l'incidence est comparable à celle du placebo.

La relation entre les effets indésirables survenus avec une fréquence de moins de 1% des cas utilisant le losartan n'a pas été prouvée.

Dans la plupart des cas, le losartan est bien toléré, les effets secondaires sont passagers et ne nécessitent pas l'arrêt du médicament.

Du système nerveux et des organes sensoriels: 1% ou plus - vertiges, asthénie, maux de tête, fatigue, insomnie; moins de 1% - anxiété, insomnie, somnolence, troubles de la mémoire, neuropathie périphérique, paresthésie, hypostezia, migraine, tremblement, ataxie, dépression, syncope, acouphène, altération du goût, changement de la vision, conjonctivite.

Du côté des voies respiratoires: 1% ou plus - congestion nasale, toux *, infections des voies respiratoires supérieures (élévation de la température corporelle, maux de gorge, sinusopathie *, sinusite, pharyngite), moins de 1% - dyspnée, bronchite, rhinite.

Au niveau du tractus gastro-intestinal: 1% ou plus - nausées, diarrhée *, symptômes dyspeptiques *, douleurs abdominales; moins de 1% d’anorexie, bouche sèche, mal de dents, vomissements, flatulences, gastrite, constipation.

De la part du système musculo-squelettique: 1% ou plus - convulsions, myalgie *, douleur au dos, à la poitrine, aux jambes; arthralgie inférieure à 1%, douleur à l'épaule, au genou, arthrite, fibromyalgie.

Depuis le système cardiovasculaire: hypotension orthostatique (dose-dépendante), palpitations, tachy ou bradycardie, arythmies, angine de poitrine, anémie.

Du côté du système génito-urinaire: moins de 1% - le besoin impératif d'uriner, infections des voies urinaires, dysfonctionnement rénal, affaiblissement de la libido, impuissance.

Sur la partie de la peau: moins de 1% - peau sèche, érythème, afflux de sang, photosensibilité, transpiration accrue, alopécie.

Réactions allergiques: moins de 1% - urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, œdème de Quincke, y compris visage, lèvres, pharynx et / ou langue.

Autres: hyperkaliémie (potassium sérique supérieur à 5,5 mmol / l).

Surdose
Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie peuvent apparaître en raison d'une stimulation parasympathique (vagale).
Traitement: diurèse forcée, traitement symptomatique; l'hémodialyse est inefficace.

Interaction avec d'autres médicaments
Peut être administré avec d'autres antihypertenseurs. Aucune interaction cliniquement significative avec l'hydrochlorothiazide, la digoxine, les anticoagulants indirects, la cimétidine et le phénobarbital n'a été constatée. Chez les patients souffrant de déshydratation (traitement antérieur avec de fortes doses de diurétiques), une diminution marquée de la pression artérielle peut survenir. Améliore (mutuellement) l'effet d'autres médicaments antihypertenseurs (diurétique, bêta-bloquants, sympatholytiques). Augmente le risque d'hyperkaliémie lorsqu'il est associé à des diurétiques à base de potassium et à des préparations à base de potassium.

Instructions spéciales
Il est nécessaire de procéder à la correction de la déshydratation avant la nomination du losartan ou de commencer un traitement avec l’utilisation du médicament à une dose plus faible. Les médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine peuvent augmenter la concentration d'urée dans le sang et la créatinine sérique chez les patients présentant une sténose rénale bilatérale ou une sténose artérielle d'un rein unique. Au cours de la période de traitement devrait surveiller régulièrement la concentration de potassium dans le sang, en particulier chez les patients âgés, avec une fonction rénale altérée.

Grossesse et allaitement

Les données sur l'utilisation du losartan pendant la grossesse ne le sont pas. Cependant, il est connu que les médicaments agissant directement sur le système rénine-angiotensine, lorsqu'ils sont appliqués aux deuxième et troisième trimestres de la grossesse, peuvent provoquer un défaut de développement ou même la mort du fœtus en développement. Par conséquent, en cas de grossesse, le Losartan doit être arrêté immédiatement.

Lorsqu’il est prescrit pendant l’allaitement, il faut prendre la décision d’interrompre l’allaitement ou de cesser le traitement par Losartan.

Formulaire de décharge
50 mg de comprimés enrobés. Sur 10 comprimés dans une bande de papier d'aluminium, sur 1 ou 3 bandes d'un paquet de carton avec les instructions pour l'application.

Conditions de stockage
Dans un endroit sec, sombre et hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Durée de vie
2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de vente en pharmacie
Sur ordonnance

Produit par Okasa Pharma Ltd., sous la direction technique de Tzipla Ltd., Mumbai - 400001, Inde Pour les allégations de qualité, voir: 107120, Moscow, st. Sergius of Radonezh le 29/31 p.1

http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/

Losartan: mode d'emploi

La composition

chaque comprimé contient: ingrédient actif: sel de potassium de losartan - 50 mg; excipients: lactose monohydraté, talc, stéarate de calcium, fécule de pomme de terre; composition de la coque: hypromellose 2910, propylène glycol, dioxyde de titane, talc.

Description

Action pharmacologique

Le losartan est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1), présents dans de nombreux tissus et organes humains (en particulier dans les muscles lisses vasculaires, les glandes surrénales, les reins, le cœur). Le losartan et son métabolite actif (E - 3174) ont une plus grande affinité (1 000 fois supérieure) avec l’AT1 récepteurs qu'à AT2. Le métabolite principal est 10 à 40 fois plus actif que le losartan lui-même (en termes de poids).

Le losartan n'inhibe pas l'activité de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), qui convertit l'angiotensine I en angiotensine II, détruit la bradykiknine et n'a pas d'effet agonistique ni ne bloque les récepteurs d'autres hormones ou canaux ioniques impliqués dans la régulation du système cardiovasculaire.

Le losartan prévient la manifestation des effets physiologiques de l'angiotensine II: réduit la résistance vasculaire périphérique totale, la concentration sanguine de noradrénaline et d'aldostérone, la pression artérielle, la pression dans la "petite" circulation; réduit la postcharge, a un effet diurétique. Interfère avec le développement de l'hypertrophie du myocarde, augmente la tolérance à l'effort chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. Après une dose unique, l'effet hypotenseur (diminution de la pression artérielle systolique et diastolique) atteint son maximum au bout de 6 heures, puis diminue progressivement dans les 24 heures. L'effet hypotenseur maximum se développe 3 à 6 semaines après le début du traitement.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le losartan est bien absorbé et subit un métabolisme de premier passage avec formation d'un métabolite actif d'acide carboxylique et d'autres métabolites inactifs. La biodisponibilité systémique du losartan sous forme de comprimé est d'environ 33%. Les concentrations maximales moyennes de losartan et de son métabolite actif sont atteintes au bout d'une heure et de trois à quatre heures, respectivement.

Le losartan et son métabolite actif sont liés à ≥ 99% aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine. Le volume de distribution du losartan est de 34 litres.

Environ 14% du losartan, lorsqu’il est administré par voie intraveineuse ou orale, est converti en un métabolite actif. Après l'administration intraveineuse et orale de losartan potassique, marqué au 14 C, la radioactivité dans le plasma sanguin est généralement caractérisée par le losartan et son métabolite actif. La conversion minimale du losartan en son métabolite actif a été observée chez environ 1% des participants à l'étude.

En plus des actifs, des métabolites inactifs sont également formés.

La clairance plasmatique du losartan et de son métabolite actif est respectivement de 600 ml / min et 50 ml / min. La clairance rénale du losartan et de son métabolite actif est d'environ 74 ml / min et 26 ml / min, respectivement. Avec l'administration orale de losartan, environ 4% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine et environ 6% de la dose est excrétée dans l'urine sous forme de métabolite actif. La pharmacocinétique du losartan et de son métabolite actif est linéaire après administration orale de losartan potassique à des doses allant jusqu'à 200 mg.

Après administration orale, la concentration de losartan dans le plasma sanguin et son métabolite actif diminuent de façon polyexponentielle avec une demi-vie finale d’environ 2 heures et de 6 à 9 heures, respectivement. Appliqué une fois par jour à une dose de 100 mg, il n’ya pas d’accumulation marquée de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin.

Le losartan et son métabolite actif sont excrétés dans la bile et l'urine. Après l'administration orale et intraveineuse de losartan marqué au 14 C, environ 35 et 43% de la radioactivité est excrétée dans l'urine et 58 et 50% sont excrétés, respectivement.

Pharmacocinétique chez certains groupes de patients

Les concentrations de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin de patients âgés atteints d'hypertension artérielle ne diffèrent pas de manière significative des concentrations observées chez les patients jeunes d'hypertension artérielle.

Les concentrations plasmatiques de losartan sont 2 fois plus élevées chez les femmes atteintes d'hypertension artérielle que chez les hommes. Les concentrations du métabolite actif chez les hommes et les femmes ne différaient pas.

Chez les patients atteints de cirrhose alcoolique du foie, le losartan et son métabolite actif dans le plasma sanguin étaient de sévérité légère et modérée, respectivement 5 et 1,7 fois plus élevées que chez les hommes jeunes.

Les concentrations plasmatiques de losartan n'ont pas changé chez les patients présentant une clairance de la créatinine supérieure à 10 ml / min. Par rapport aux patients dont la fonction rénale est normale, l'aire sous la courbe de concentration (ASC) est 2 fois plus grande chez les patients sous hémodialyse.

Le losartan et le métabolite actif ne sont pas excrétés pendant l'hémodialyse.

Pharmacocinétique chez l'enfant

La pharmacocinétique du losartan a été étudiée chez 50 enfants atteints d'hypertension artérielle âgés de> 1 mois à 2) contre-indiqués.

Avec prudence: hypotension artérielle, diminution du volume sanguin circulant, troubles de l'équilibre eau-sel, insuffisance rénale / hépatique, hyperkaliémie.

Grossesse et allaitement

L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée. En cas de grossesse pendant le traitement par losartan, le médicament doit être arrêté immédiatement.

Les médicaments agissant directement sur le système rénine-angiotensine peuvent provoquer des lésions chez le fœtus en développement, voire sa mort. Si une grossesse est diagnostiquée, le traitement par Lozartan doit être arrêté immédiatement.

L'utilisation de losartan n'est pas recommandée pendant le premier trimestre de la grossesse et est contre-indiquée pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse.

Les données épidémiologiques sur le risque de tératogénicité après l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA au cours du premier trimestre de la grossesse ne sont pas concluantes. Cependant, une légère augmentation du risque n'est pas exclue. En l'absence de données épidémiologiques contrôlées sur le risque d'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (APA II), des risques similaires peuvent exister pour cette classe de médicaments. À l'exception des cas où la poursuite du traitement par ARA II est jugée nécessaire, les patientes qui envisagent une grossesse doivent suivre un traitement hypertenseur alternatif avec un profil de sécurité établi en ce qui concerne l'utilisation pendant la grossesse. En cas de diagnostic de grossesse, le traitement par Losartan doit être immédiatement arrêté et un traitement alternatif doit être instauré si nécessaire.

Il est connu que l’utilisation de l’APA II pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse induit une foetotoxicité (insuffisance rénale, oligohydramnios, ossification retardée des os du crâne) et une toxicité néonatale (insuffisance rénale, hypotension, hyperkaliémie).

Si le losartan a été utilisé au cours du deuxième trimestre de la grossesse, une échographie est recommandée pour vérifier la fonction rénale et l'état des os du crâne.

L'hypotension artérielle doit souvent être vérifiée chez les nouveau-nés dont la mère a utilisé le losartan.

En l'absence d'informations concernant l'utilisation du losartan pendant l'allaitement, il n'est pas recommandé d'utiliser ce médicament. De préférence, un traitement médicamenteux alternatif avec un profil d’innocuité mieux étudié lors de l’allaitement, en particulier lors de l’alimentation des nouveau-nés et des prématurés.

Posologie et administration

Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas, avec un verre d'eau.

Dans l'hypertension, la posologie doit être individualisée. En règle générale, la dose initiale de losartan est de 50 mg une fois par jour. Lors de la prescription à des patients présentant un volume de sang circulant réduit, par exemple, recevant de fortes doses de diurétiques, ainsi qu'à des patients présentant une insuffisance hépatique, la dose initiale doit être réduite à 25 mg / jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 100 mg. Avec un effet antihypertenseur insuffisant du schéma posologique 1 fois par jour, vous pouvez obtenir un résultat satisfaisant en essayant de diviser la même dose quotidienne 2 fois par jour ou d’augmenter la dose quotidienne du médicament. L'effet du losartan se développe habituellement en une semaine, mais dans certaines études, l'effet maximum s'est développé en 3 à 6 semaines. Lorsque le losartan en monothérapie est insuffisant, vous pouvez prescrire une petite dose d'un diurétique, par exemple l'hydrochlorothiazide.

Pour les patients âgés, ainsi que pour ceux dont la fonction rénale est altérée (y compris ceux sous dialyse), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

La dose initiale chez les patients insuffisants cardiaques chroniques est de 12,5 mg 1 fois par jour. En règle générale, la dose est augmentée deux fois avec un intervalle hebdomadaire (soit 12,5; 25; 50 mg / jour).

Réduction du risque de maladies cardiovasculaires et de mortalité chez les patients atteints d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche: la dose initiale est de 50 mg 1 fois par jour. À l'avenir, il est recommandé de nommer en plus un hydrochlorothiazide ou

augmenter la dose à 100 mg une fois par jour (en tenant compte du degré de réduction de la pression artérielle).

En cas de diabète sucré de type 2 avec protéinurie: la dose initiale est de 50 mg 1 fois par jour, la dose étant augmentée à 100 mg / jour, en tenant compte du degré de réduction de la pression artérielle). Le losartan peut être utilisé avec de l'insuline et d'autres agents hypoglycémiques (par exemple, des dérivés de sulfonylurée, des glitazones, des inhibiteurs de la glucosidase).

Effets secondaires

Le losartan a été évalué dans le cadre d'études cliniques:

- dans le cadre d'un essai clinique contrôlé impliquant plus de 3 000 patients adultes âgés de 18 ans et plus dans le traitement de l'hypertension essentielle;

- dans un essai clinique contrôlé impliquant 177 enfants hypertendus âgés de 6 à 16 ans;

- dans le cadre d'un essai clinique contrôlé impliquant plus de 9 000 patients atteints d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche âgés de 55 à 80 ans;

- dans une étude clinique contrôlée portant sur plus de 1500 patients atteints de diabète et de protéinémie âgés de 31 ans et plus.

Un effet indésirable, le plus souvent signalé dans les études cliniques, était le vertige.

La fréquence des effets indésirables est indiquée dans les grades suivants: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, 5,5 mmol / l ont été observés chez 9,9% des patients recevant du losartan, des comprimés et chez 3,4% des patients recevant un placebo.

Les réactions indésirables suivantes ont été observées plus souvent chez les patients sous losartan que chez les patients du groupe placebo (fréquence inconnue): maux de dos, infection des voies urinaires, symptômes pseudo-grippaux.

Patients souffrant d'insuffisance cardiaque

Le losartan a généralement été bien toléré dans le cadre d’essais cliniques contrôlés impliquant des patients insuffisants cardiaques. Les effets secondaires étaient typiques pour cette population de patients. Les effets indésirables les plus fréquemment associés à l’utilisation du médicament étaient des vertiges et une hypotension. Dans l’étude HEAAL, l’hyperkaliémie, une insuffisance rénale, une insuffisance rénale, une hypotension, une augmentation de la créatinine dans le sang, une augmentation du taux de créatinine dans le sang, associés à l’utilisation du médicament ont été observés à la dose de 150 mg dans le sang et l'urée sanguine. Ces effets indésirables n’ont pas entraîné une fréquence significativement supérieure d’arrêt du traitement chez les patients traités par losartan à une dose de 150 mg.

Surveillance post-commercialisation

Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors de la surveillance après commercialisation.

Du côté du système sanguin et du système lymphatique: la fréquence est inconnue - anémie, thrombocytopénie.

De la part de l'audition et du labyrinthe: la fréquence est inconnue - sonner dans les oreilles.

Du côté du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité (réactions anaphylactiques, œdème de Quincke, y compris gonflement du larynx et de la glotte, entraînant une obstruction des voies respiratoires et / ou gonflement du visage, des lèvres, du pharynx et / ou de la langue); certains de ces patients avaient des antécédents d'œdème de Quincke, associés à l'utilisation d'autres médicaments, notamment d'inhibiteurs de l'ECA; vascularite, y compris le purpura de Henoch-Schönlein.

Du côté du système nerveux: la fréquence est inconnue - migraine, dysgueusie.

Sur la partie des voies respiratoires, des organes de la poitrine et du médiastin: la fréquence est inconnue - toux.

De la part du tube digestif: la fréquence est inconnue - diarrhée.

État général et troubles associés à la méthode d'utilisation du médicament: la fréquence est inconnue - malaise.

Du côté du tractus hépatobiliaire: rarement - hépatite, la fréquence est inconnue - fonction hépatique anormale, pancréatite.

Sur la partie de la peau et du tissu sous-cutané: la fréquence est inconnue - urticaire, démangeaisons, éruption cutanée, photosensibilité.

Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: la fréquence est inconnue - myalgie, arthralgie, rhabdomyolyse.

Système reproducteur et glandes mammaires: la fréquence est inconnue -

De la part de la psyché: la fréquence est inconnue - la dépression.

Examen: fréquence inconnue - hyponatrémie.

Des reins et des voies urinaires. En raison de l'inhibition du système rénine-angiotensine-aldostérone, des modifications de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale, ont été rapportées chez des patients à risque. ces modifications de la fonction rénale peuvent être réversibles à l'arrêt du traitement (voir rubrique "Précautions").

Les enfants

Le profil des réactions indésirables chez les enfants est similaire à celui des patients adultes. Les données sur les effets indésirables chez les enfants sont limitées.

Surdose

Symptômes d'intoxication. Peu de données sur les cas de surdose de drogue. Les manifestations les plus probables d’un surdosage peuvent être une hypotension artérielle et une tachycardie. La bradycardie peut être due à une stimulation parasympathique (vagale).

Traitement de l'intoxication. En cas d'hypotension artérielle, un traitement symptomatique doit être effectué.

Le traitement dépend de la durée après la prise du médicament, ainsi que de la nature et de la gravité des symptômes. La mesure prioritaire devrait être la stabilisation du système cardiovasculaire. Après administration orale du médicament montre l'utilisation de charbon actif à la dose appropriée. Plus tard, il est souvent nécessaire de surveiller les signes vitaux de base du corps et de s’adapter si nécessaire.

Le losartan et le métabolite actif ne sont pas excrétés pendant l'hémodialyse.

Interaction avec d'autres médicaments

D'autres antihypertenseurs peuvent augmenter l'effet hypotenseur du losartan.

L'utilisation simultanée avec d'autres médicaments susceptibles de provoquer une hypotension artérielle en tant que réaction secondaire (antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques, baclofène et amifostine) peut augmenter le risque d'hypotension.

Le losartan est métabolisé principalement avec la participation du système cytochrome P450 (CYP) 2C9 au métabolite carboxylate actif. Lors d'une étude clinique, il a été établi que le fluconazole (un inhibiteur du CYP2C9) réduit l'exposition du métabolite actif d'environ 50%. Un traitement simultané avec le losartan et la rifampicine (un inducteur des enzymes métaboliques) a diminué de (40% la concentration du métabolite actif dans le plasma sanguin. La signification clinique de cet effet est inconnue. Il n'y a pas de différence d'exposition avec l'utilisation simultanée du losartan et de la fluvastatine (un inhibiteur CYP2C9 faible).

Comme avec l'utilisation d'autres médicaments qui bloquent l'angiotensine II ou ses effets, l'utilisation concomitante de médicaments qui inhibent le potassium dans l'organisme (par exemple, les diurétiques préservant le potassium: spironolactone, triamterene, amiloride) ou peut augmenter les niveaux de potassium (par exemple, l'héparine), en plus de contenir des suppléments de potassium ou des substituts de sel, peut entraîner une augmentation du potassium sérique. L'utilisation simultanée de tels fonds n'est pas recommandée.

Une augmentation réversible des concentrations sériques de lithium, ainsi que de sa toxicité, a été rapportée lors de l'utilisation simultanée de lithium et d'inhibiteurs de l'ECA.

Des cas ont également été très rarement rapportés lors de l’utilisation de l’APA II. Un traitement simultané au lithium et au losartan doit être effectué avec prudence. Si l'utilisation d'une telle association est jugée nécessaire, il est recommandé de vérifier les taux de lithium dans le sérum sanguin lors d'une utilisation simultanée.

Avec l'utilisation simultanée d'ARA II et d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (par exemple inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2), l'acide acétylsalicylique à des doses ayant un effet anti-inflammatoire, les AINS non sélectifs), l'effet antihypertensif peut être atténué. L’utilisation simultanée d’antagonistes de l’angiotensine II ou de diurétiques et d’AINS peut entraîner une augmentation du risque d’insuffisance rénale, notamment le développement possible d’une insuffisance rénale aiguë, ainsi qu’une augmentation du taux de potassium sérique, en particulier chez les patients insuffisants rénaux existants. Cette association doit être prescrite avec prudence, en particulier chez les patients âgés.

Les patients doivent recevoir une hydratation appropriée et doivent également envisager la possibilité de surveiller la fonction rénale après le début du traitement, puis périodiquement.

Double blocage du système rénine-angiotensine-aldostérone

Sur la base des données disponibles, un double blocage du RAAS utilisant un inhibiteur de l'ECA, ARBA II ou Aliskiren ne peut être recommandé pour aucun patient, en particulier pour les patients atteints de néphropathie diabétique.

Chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale modérée à sévère (GFR 2), l'utilisation simultanée d'aliskiren avec un inhibiteur de l'ECA ou d'ARBA II est contre-indiquée.

Dans certains cas, lorsque l'utilisation conjointe d'inhibiteurs de l'ECA et d'ARBA II est absolument démontrée, une surveillance attentive par un spécialiste et une surveillance obligatoire de la fonction rénale, de l'équilibre hydrique-électrolytique et de la pression artérielle sont nécessaires.

Précautions de sécurité

L'usage de médicaments au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse, qui ont un effet sur le système rénine-angiotensine, affaiblit la fonction des reins du fœtus et augmente l'incidence de la morbidité et de la mortalité foetales et néonatales. Le développement d'oligohydramnios peut être associé à une hypoplasie pulmonaire et à des déformations du squelette chez le fœtus. Les réactions indésirables néonatales potentielles comprennent l'hypoplasie des os crâniens, l'anurie, l'hypotension, l'insuffisance rénale et la mort. Si la grossesse est établie, le losartan doit être immédiatement arrêté (voir la section «Utilisation pendant la grossesse et l’allaitement»).

Œdème de Quincke Les patients ayant des antécédents d'œdème de Quincke (œdème du visage, des lèvres, de la gorge et / ou de la langue) doivent être surveillés fréquemment.

Hypotension artérielle et déséquilibre eau-électrolyte

Une hypotension artérielle symptomatique, en particulier après l’utilisation de la première dose du médicament ou après l’augmentation de celle-ci, peut survenir chez les patients présentant une réduction du volume intravasculaire et / ou une carence en sodium provoquée par l’utilisation de diurétiques puissants, une restriction alimentaire en sel, une diarrhée ou des vomissements. Avant de commencer le traitement par losartan, il faut corriger ces affections ou utiliser le médicament à une dose initiale plus faible. Les mêmes recommandations s'appliquent aux enfants de 6 à 18 ans.

Un déséquilibre électrolytique est souvent observé chez les patients présentant une insuffisance rénale (avec ou sans diabète sucré), ce qui doit être pris en compte. Dans une étude clinique à laquelle ont participé des patients atteints de diabète de type 2 et de néphropathie, l'incidence de l'hyperkaliémie était plus élevée dans le groupe losartan que dans le groupe placebo. Par conséquent, les concentrations plasmatiques de clairance du potassium et de la créatinine doivent être vérifiées fréquemment, en particulier chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et une clairance de la créatinine de 30 à 50 ml / min.

L'utilisation simultanée du médicament losartan et de diurétiques préservant le potassium, de suppléments de potassium et de substituts de sel contenant du potassium n'est pas recommandée.

Dysfonctionnement du foie

Compte tenu des données pharmacocinétiques indiquant une augmentation significative des concentrations plasmatiques de losartan chez les patients atteints de cirrhose du foie, il faudrait envisager de réduire la dose du médicament chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique. Aucune expérience avec le losartan chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave. Par conséquent, le losartan ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave.

Losartan n'est pas recommandé chez les enfants présentant une insuffisance hépatique. Dysfonctionnement rénal

Des modifications de la fonction rénale, notamment une insuffisance rénale, associées à une inhibition du système rénine-angiotensine (en particulier chez les patients présentant une dépendance du système rénal-angiotensine-aldostérone, c’est-à-dire des patients présentant une insuffisance cardiaque ou une insuffisance rénale existante) ont été rapportées. Comme pour l'utilisation d'autres médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine-aldostérone, une augmentation des taux sanguins d'urée et de créatinine sérique a été rapportée chez des patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose de l'artère rénale unique. Ces modifications de la fonction rénale peuvent être réversibles après l’arrêt du traitement. Le losartan doit être administré avec prudence chez les patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose d'une seule artère rénale.

Utilisation chez les enfants atteints d'insuffisance rénale

Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants avec le taux de filtration glomérulaire 2, car il n'y a pas de données pertinentes sur l'application.

Pendant le traitement par losartan, la fonction rénale doit être contrôlée régulièrement, car une détérioration est possible. Cela est particulièrement vrai lorsque le losartan est utilisé en présence d'autres conditions pathologiques (fièvre, déshydratation) pouvant affecter la fonction rénale.

L'utilisation simultanée de losartan et d'inhibiteurs de l'ECA altérant la fonction rénale, cette association n'est donc pas recommandée.

Il n’existe aucune expérience d’utilisation du médicament chez des patients ayant récemment subi une greffe du rein.

Chez les patients présentant un hyperaldostéronisme primaire, les antihypertenseurs agissant en inhibant le système rénine-angiotensine sont généralement inefficaces. Par conséquent, l'utilisation de losartan n'est pas recommandée.

Maladie coronarienne et maladie cérébrovasculaire

Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antihypertenseurs, une baisse excessive de la pression artérielle chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires ischémiques et de maladies cérébrovasculaires peut entraîner le développement d'un infarctus du myocarde ou d'un accident vasculaire cérébral.

Comme avec l'utilisation d'autres médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine, il existe un risque de développer une hypotension artérielle sévère et une insuffisance rénale (souvent aiguë) chez les insuffisants cardiaques présentant ou non une fonction rénale.

L’expérience thérapeutique avec le losartan est insuffisante chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et une insuffisance rénale sévère concomitante, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque grave (classe IV de la NYHA), ainsi que chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et une arythmie cardiaque symptomatique mettant la vie en danger. Par conséquent, le losartan doit être utilisé avec prudence chez ce groupe de patients. La prudence devrait être appliquée tout en losartan et bêta-bloquants.

Sténose de la valve aortique et mitrale, cardiomyopathie hypertrophique obstructive

Comme avec l'utilisation d'autres vasodilatateurs, le médicament est spécialement prescrit aux patients atteints de sténose aortique et mitrale ou de cardiomyopathie hypertrophique obstructive.

La préparation contient du lactose. Les patients atteints de maladies héréditaires rares telles que l'intolérance au galactose, le déficit en Lappa lactase et la malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas utiliser ce médicament.

Autres avertissements et mises en garde

En ce qui concerne les inhibiteurs de l'ECA, le losartan et d'autres antagonistes de l'angiotensine sont moins efficaces chez les patients de race noire que chez d'autres patients, probablement en raison de la fréquence plus élevée de l'activité de la rénine chez les patients hypertendus représentatifs de la race noire.

Double blocage du système rénine-angiotensine-aldostérone

Le double blocage du système rénine-angiotensine-aldostérone est associé à un risque accru d'hypotension, d'hyperkaliémie et d'insuffisance rénale (y compris d'insuffisance rénale aiguë) par rapport à la monothérapie. Le double blocage du SRAA à l'aide d'un inhibiteur de l'ECA, ARBA II ou Aliskiren ne peut être recommandé pour aucun patient, en particulier pour les patients atteints de néphropathie diabétique.

Dans certains cas, lorsque l'utilisation conjointe d'inhibiteurs de l'ECA et d'ARBA II est absolument démontrée, une surveillance attentive par un spécialiste et une surveillance obligatoire de la fonction rénale, de l'équilibre hydrique-électrolytique et de la pression artérielle sont nécessaires. Il s’agit de la prescription de candésartan ou de valsartan en tant que traitement supplémentaire des inhibiteurs de l’ECA chez les patients insuffisants cardiaques chroniques. Conduite d'un double blocage du SRAA sous la surveillance étroite d'un spécialiste et surveillance obligatoire de la fonction rénale, de l'équilibre hydrique / électrolytique et de la tension artérielle, éventuellement chez les patients insuffisants cardiaques chroniques, présentant une intolérance aux antagonistes de l'aldostérone (spironolactone), qui présentent des symptômes persistants d'insuffisance cardiaque chronique thérapie adéquate.

Utilisation chez les enfants

Le losartan n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 6 ans en raison du manque de données concernant l'utilisation du médicament chez ce groupe de patients.

Le médicament n'est pas recommandé pour les enfants avec le taux de filtration glomérulaire 2, car il n'y a pas de données.

Losartan n'est également pas recommandé chez les enfants insuffisants hépatiques.

Enfants néonatals exposés au médicament Losartan in utero

En cas d’oligurie ou d’hypotension, le traitement doit viser à maintenir la tension artérielle et la perfusion rénale. Des échanges de transfusions sanguines ou de dialyse peuvent s'avérer nécessaires pour lutter contre l'hypotension et / ou l'altération de la fonction rénale.

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et autres machines potentiellement dangereuses. Aucune étude n'a été menée concernant les effets du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et des machines. Toutefois, lors de la conduite de véhicules à moteur et autres mécanismes, il faut être conscient de la possibilité de développer des effets indésirables tels que vertiges et somnolence, en particulier au début du traitement et avec une augmentation de la dose du médicament.

Formulaire de décharge

Conditions de stockage

Garder dans la place protégée contre l'humidité et la lumière à la température n'est pas plus haut 25 ° C.

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